UFSP2阻害剤

一般的なUFSP2阻害剤には、ボルテゾミブ（CAS 179324-69-7）、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO]（CAS 133407-82-6）、 6、エポキシコミシン CAS 134381-21-8、ウィザフェリン A CAS 5119-48-2、クロロキン CAS 54-05-7。

UFSP2阻害剤は、UFSP2（Ubiquitin Fold Modifier 1 Specific Peptidase 2）酵素の活性を選択的に阻害するように設計された化学物質である。UFSP2は、タンパク質の翻訳後修飾に関与するユビキチン様修飾系の一部である。この酵素はユビキチン様タンパク質UFM1（Ubiquitin-Fold Modifier 1）のプロセッシングに重要な役割を担っており、UFM1はufmylationとして知られるプロセスを通して標的タンパク質に結合する。UFSP2は、UFM1前駆体のC末端を切断して活性型に成熟させ、UFM1を修飾基質から脱共役させる。UFSP2阻害剤は、その作用により、活性型UFM1の利用可能性に影響を与えたり、基質へのUFM1の結合と脱共役の動態を変化させたりすることで、ufmylationプロセスを調節する可能性がある。

UFSP2阻害剤が機能するメカニズムとしては、UFSP2酵素の活性部位あるいは他の制御領域に結合し、そのペプチダーゼ活性を阻害することが挙げられる。これらの阻害剤の特異性は、UFSP2との相互作用が細胞内の他のプロテアーゼや酵素に不用意に影響を与えないようにするために最も重要である。化学者や分子生物学者は、活性部位に正確に適合する阻害剤を設計するために、しばしばX線結晶学やNMR分光学などの技術によって決定される酵素の構造に関する知識を利用する。これらの分子は、酵素の天然基質や遷移状態の構造を模倣することが多く、酵素が意図する基質と効果的に競合することができる。