UBE2U阻害剤
一般的なUBE2U阻害剤としては、Pyrvinium Pamoate CAS 3546-41-6、(-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4、MLN 4924 CAS 905579-51-3、NSC697923 CAS 343351-67-7およびMLN7243 CAS 1450833-55-2が挙げられるが、これらに限定されない。
UBE2U阻害剤は、ユビキチン-プロテアソーム系（UPS）において重要な役割を果たすユビキチン結合酵素E2U（UBE2U）を標的とし、その活性を阻害するように設計された低分子化合物の一種である。UPSは、細胞周期制御、DNA修復、タンパク質の品質管理など、様々な細胞機能に関与するタンパク質の分解と代謝を担う、厳密に制御された細胞内プロセスである。UBE2Uは、ユビキチン結合酵素のE2ファミリーのメンバーであり、ユビキチン分子を標的タンパク質に転移し、プロテアソームによる分解のための目印をつけることに関与している。
UBE2U阻害剤の作用機序は、通常、UBE2Uのユビキチン結合活性を阻害することである。これらの阻害剤は、ユビキチン-タンパク質結合体の形成を阻害し、標的タンパク質が分解のためにタグ付けされるのを妨げる。UBE2U阻害剤の中には、小さなユビキチン様タンパク質であるNEDD8を活性化するNEDD8活性化酵素（NAE）のような上流の制御因子を標的として間接的に作用するものもある。NAEを阻害すると、UBE2Uのneddyl化が阻害され、不活性化してユビキチンを基質に転移できなくなる。UBE2U阻害剤は、UPSにおけるこの重要なステップを阻害することにより、タンパク質のホメオスタシスに重大な影響を及ぼし、特定のタンパク質の蓄積を引き起こし、様々な細胞プロセスを変化させる。UBE2U阻害剤は、タンパク質分解経路やその疾患メカニズムへの関与を研究するための貴重なツールとして、研究者らはその利用を模索している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
ピルビン酸パモ酸塩は、標的タンパク質の分解につながる、ユビキチン転移に必要なユビキチン結合酵素活性を阻害することで、UBE2Uを阻害します。 ユビキチン化を妨害し、タンパク質のターンオーバーに影響を与え、細胞プロセスに潜在的に影響を与えます。 | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3は、MDM2とp53の相互作用を阻害することでUBE2Uを間接的に阻害します。これにより、p53が安定化および活性化され、細胞周期停止、アポトーシス、DNA修復メカニズムが制御されます。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、NEDD8活性化酵素（NAE）を阻害することでUBE2Uを阻害し、UBE2UのNEDDylationをブロックします。これによりUBE2Uの機能が阻害され、ユビキチン-プロテアソーム系およびタンパク質分解経路に影響が及びます。 | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923は、ユビキチン共役酵素の機能を阻害することによりUBE2Uを阻害し、標的タンパク質のユビキチン化と分解に障害をもたらすと考えられている。 | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243は、NAEを標的として間接的にUBE2Uを阻害し、UBE2Uのneddylationを阻害することで、UBE2Uのユビキチン結合活性を阻害する。 | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
ゴシポールは、UBE2Uのユビキチン結合活性を阻害することにより、標的タンパク質のユビキチン化とプロテアソーム分解を阻害する。 | ||||||