UBE1L阻害剤
一般的なUBE1L阻害剤には、ピルビン酸パモ酸塩（CAS 3546-41-6）、MLN 4924（CAS 905579-51-3）、Nutlin- 3 CAS 548472-68-0、Celastrol、Celastrus scandens CAS 34157-83-0、Carfilzomib CAS 868540-17-4などがある。
UBE1L阻害剤は、ユビキチン活性化酵素E1、特にそのアイソフォームであるUBE1Lを主な標的とする特徴的な化学的クラスに属する。ユビキチン・プロテアソーム系は、タンパク質の選択的分解を担う重要な細胞内経路であり、細胞の恒常性維持に極めて重要な役割を果たしている。UBE1Lは、この経路の開始酵素として、ユビキチンを活性化し、下流のユビキチン共役酵素に移し、タンパク質の分解のためのタグ付けにつながるカスケードを開始する。
UBE1L阻害剤は、この酵素活性を阻害することによって作用し、ユビキチン結合の開始を阻害し、続いて細胞内のタンパク質の標的分解に影響を与える。UBE1L阻害剤は多くの場合、酵素の触媒部位と相互作用し、ユビキチンの活性化を阻止するユニークな化学的特徴を有している。これらの阻害剤の設計と最適化には、酵素の構造とその触媒メカニズムを深く理解することが必要である。UBE1Lを選択的に阻害することにより、これらの化合物はユビキチン・プロテアソーム系を調節し、タンパク質のターンオーバー、シグナル伝達、DNA修復などの様々な細胞内プロセスに影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
パモ酸ピルビニウムは、UBE1Lが関与する経路であるWntシグナル伝達を阻害することができる。これは、Wntシグナルの重要な構成要素であるβ-カテニンの分解を促進することによって行われる。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924はNEDD8活性化酵素（NAE）を阻害する。UBE1LはNEDD8を基質とすることができ、この化合物は間接的にUBE1Lの機能を低下させることができる。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3はp53とMDM2の相互作用を阻害することができる。UBE1Lは、p53の重要な制御因子であるMDM2のユビキチン化に関与している。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
セラストロールはプロテアソームを阻害し、UBE1Lの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カルフィルゾミブは、間接的にUBE1Lの機能に影響を与える可能性のあるもう一つのプロテアソーム阻害剤である。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィタフェリンAはプロテアソーム阻害剤であり、間接的にUBE1Lの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||