UBCH10阻害剤

一般的な UBCH10 阻害剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、MG-132 [Z- Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、シクロヘキシミド CAS 66-81-9。

UBCH10阻害剤は、ユビキチン・コンジュゲート酵素ファミリーの一員であるUBE2Cとしても知られる酵素UBCH10を標的とし、その活性を調節する化合物の一種です。UBCH10は、細胞内のタンパク質分解を制御する役割を担うユビキチン・プロテアソーム系（UPS）において重要な役割を果たしています。特に、UBCH10は、有糸分裂のメタフェーズからアナフェーズへの移行時に特に、細胞周期の進行を制御する特定のタンパク質の、後期促進複合体/サイクロソーム（APC/C）媒介型ユビキチン化に関与しています。UBCH10の活性を阻害すると、ユビキチン化プロセスに著しい影響が及び、それによって染色体分離や有糸分裂終了などの細胞事象のタイミングや制御が変化します。UBCH10の活性を調節することで、この酵素の阻害剤は、タンパク質のターンオーバーや細胞周期制御の厳密に制御されたプロセスを混乱させる可能性があります。これらの阻害剤は、UBCH10の活性部位またはその近傍に結合することで作用し、標的基質へのユビキチン転移を妨げる傾向があります。これにより、通常は分解される特定のタンパク質が蓄積し、タンパク質分解に依存する下流のプロセスに影響が及びます。細胞周期制御とタンパク質の恒常性維持における UBCH10 の重大な役割を考慮すると、これらの阻害剤は、ユビキチン化のダイナミクスと、プロテオスタシスおよび有糸分裂制御における UBCH10 の機構的役割を研究するための貴重なツールとなります。 さらに、UBCH10 阻害剤の構造的多様性により、ユビキチン・コンジュゲート酵素機能の文脈における、さまざまな結合様式と選択性プロファイルの探究が可能になります。