TXA2R阻害剤
一般的なTXA2R阻害剤には、プロスタグランジンI2ナトリウムCAS 61849-14-7、SQ-29548 CAS 98672-91-4、L-655,240 CAS 103253-15-2、ピコタミド CAS 32828-81-2、U-51605 CAS 64192-56-9。
TXA2R阻害薬は、トロンボキサンA2受容体（TXA2R）に直接結合して阻害する、または天然のリガンドであるトロンボキサンA2（TXA2）の生成を妨げることで間接的に阻害する化学物質群です。これらの阻害剤は、構造と作用機序に基づいていくつかのクラスに分類することができる。
第1のクラスには、イフェトロバン、スロトロバン、セラトロダスト、テルボグレル、ラマトロバン、S-145、GR 32191、BMS-180、291、SQ 29、548などのTXA2Rの直接拮抗薬が含まれる roban、seratrodast、terbogrel、ramatroban、S-145、GR 32191、BMS-180,291、SQ 29,548、およびtorasemideなどである。これらの化学物質は、TXA2Rに結合し、TXA2の結合を阻害することで、受容体の活性化を防ぐ。テルボグレルやラマトロバンなどの阻害剤の中には、プロスタサイクリン受容体やCRTH2受容体など、他の受容体に対する拮抗作用を持つものもあります。第2のクラスには、ピコタミドやオザグレルなど、TXA2の産生を阻害する化学物質が含まれます。ピコタミドは、TP受容体とトロンボキサン合成酵素の2つの拮抗剤です。TXA2の結合を阻害することでTXA2Rの活性化を防ぐだけでなく、トロンボキサン合成酵素の活性を阻害することでTXA2の産生を減少させます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BM-531 | 284464-46-6 | sc-214614 | 5 mg | $240.00 | ||
BM-531は、トロンボキサンA2受容体（TXA2R）の選択的アンタゴニストとして機能し、そのユニークな結合動態によって区別される。この化合物の構造的特徴は、受容体との強い疎水性相互作用を促進し、TXA2シグナル伝達を効果的に遮断する安定な複合体を形成する。BM-531の反応速度論は、下流のシグナル伝達カスケードに影響を及ぼし、迅速な作用発現を示す。さらに、BM-531の特異性は標的外への影響を最小限に抑え、受容体の活性を調節する役割を高める。 | ||||||
SQ-29548 | 98672-91-4 | sc-201332 sc-201332A | 1 mg 10 mg | $190.00 $1200.00 | 5 | |
SQ 29,548はTP受容体に対する選択的拮抗薬である。受容体に結合し、TXA2の結合を阻害することで、TXA2Rの活性化を防ぐ。 | ||||||
Picotamide | 32828-81-2 | sc-201334 sc-201334A | 10 mg 50 mg | $92.00 $366.00 | 1 | |
ピコタミドは、トロンボキサン受容体とトロンボキサン合成酵素の二重阻害剤です。トロンボキサン受容体へのトロンボキサンA2の結合を阻害することでトロンボキサンA2受容体の活性化を防ぎ、またトロンボキサン合成酵素を阻害することでトロンボキサンA2の産生を抑制します。 | ||||||
Torsemide | 56211-40-6 | sc-213059 | 10 mg | $260.00 | ||
トラセミドはループ利尿薬で、TP受容体を阻害することが示されている。受容体に結合してTXA2の結合を阻害することにより、TXA2Rの活性化を阻止する。 | ||||||
Ozagrel | 82571-53-7 | sc-200760 sc-200760A | 10 mg 50 mg | $79.00 $332.00 | 5 | |
オザグレルはトロンボキサンA2合成酵素阻害剤である。TXA2の合成を阻害することでTXA2Rの活性化を防ぎ、受容体のリガンドの利用可能性を低下させる。 | ||||||