TXA synthase アクチベーター

一般的なTXA合成酵素活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アラキドン酸（20:4, n-6）CAS 506-32-1、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、 フォルスコリン CAS 66575-29-9 およびエイコサ-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-ペンタエン酸（20:5, n-3） CAS 10417-94-4。

TXA合成酵素活性化剤は、トロンボキサンA2の合成における重要な構成要素であるTXA合成酵素（TBXAS1）経路に影響を及ぼすことができる化学物質の一群である。アラキドン酸は、トロンボキサンA2合成の前駆体としてこの経路に関連する主要な薬剤の一つである。アラキドン酸レベルが上昇すると、TXA産生が増幅される。カルシウムイオノフォアA23187はアラキドン酸の放出を誘導し、TXA前駆体をより多く供給することで間接的な活性化因子として作用することが示されている。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）もまた、PKCを活性化することによってTXA合成酵素経路に影響を及ぼす化学物質であり、TXA産生を高める重要な因子であるアラキドン酸の放出を誘導する。さらに、フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、TXA合成酵素活性を調節することができる。一方、エイコサペンタエン酸（EPA）には二重の役割がある。アラキドン酸と競合する一方で、EPAの大量摂取はTXA産生を増加させる。

さらに、一連のCOX阻害薬は、TXA経路で役割を果たすプロスタグランジンの合成を変化させることで、間接的にTXA合成酵素活性に影響を与える。ロフェコキシブとセレコキシブは選択的COX-2阻害剤であり、この変化をもたらすことができる。インドメタシン、アスピリン（アセチルサリチル酸）、ナプロキセン、イブプロフェンなどの非選択的COX阻害薬も、プロスタグランジン、ひいてはトロンボキサン合成経路に影響を与える可能性がある。メロキシカムは優先的COX-2阻害剤としてプロスタグランジン濃度を変化させ、TXA合成酵素活性に影響を与える。