TTLL1阻害剤
一般的なTTLL1阻害剤としては、コルヒチンCAS 64-86-8、ノコダゾールCAS 31430-18-9、ビンブラスチンCAS 865-21-4、タキソールCAS 33069-62-4、ポドフィロトキシンCAS 518-28-5が挙げられるが、これらに限定されない。
TTLL1の化学的阻害剤は、微小管ダイナミクスに依存してチューブリン修飾機能を発揮するタンパク質を標的とする。微小管の重合を阻害することで知られるコルヒチンは、TTLL1が修飾する微小管構造の形成を阻害することで、TTLL1の機能を阻害することができる。同様に、微小管脱重合剤としてのノコダゾールの作用は、TTLL1の基質であるチューブリンの正常な重合・脱重合サイクルを変化させることにより、TTLL1に直接影響を与える。ビンブラスチンとビンクリスチンはともに微小管標的薬で、チューブリンに結合してその重合を阻害する。パクリタキセルは微小管を安定化させ、その分解を阻止することによって、間接的にTTLL1を阻害する。
同じように、ポドフィロトキシンもチューブリンを非重合状態で安定化させ、TTLL1の活性に不可欠な微小管構造の形成を妨げることによってTTLL1を阻害することができる。エリブリンは、短縮相には影響を与えずに微小管の成長相を選択的に阻害することによってTTLL1に対する阻害作用を発揮し、微小管の不適切な形成をもたらし、結果としてTTLL1の活性を阻害する。ペロルシドAも微小管を安定化させることで同様のメカニズムを共有し、活性に必要な動的変化を阻害することでTTLL1を阻害することができる。グリセオフルビンは微小管の集合を阻害するため、微小管の適切な集合に依存して酵素的な役割を果たすTTLL1の機能を阻害することができる。コンブレタスタチンA4はチューブリン上のコルヒチン部位に結合し、その重合を阻害し、TTLL1が微小管ネットワークを修飾するのを阻害する可能性がある。最後に、メベンダゾールとアルベンダゾールはともにチューブリンの重合を標的として微小管形成を阻害するが、これはTTLL1が微小管ネットワークを機能的に修飾するためには重合したチューブリンが必要であるため、TTLL1を阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンは微小管の重合を阻害することができ、微小管の修飾に関与していることから、TTLL1の機能に不可欠です。したがって、微小管の動態を阻害することで、TTLL1の活性を阻害することができます。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管の重合を阻害することにより、微小管ネットワークを破壊する。TTLL1は微小管に関連して機能しているので、ノコダゾールの作用はTTLL1がチューブリンを修飾する能力を阻害することになる。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
ビンブラスチンはチューブリンと結合し、チューブリンの微小管への重合を阻害することができ、その結果、TTLL1の活性は微小管機能と関連しているため、TTLL1を阻害する。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化させ、その分解を防止します。これにより、TTLL1の基質をアクセスできない形態に固定し、TTLL1が微小管上でその機能を果たすのを妨げることで、TTLL1を阻害することができます。 | ||||||
Podophyllotoxin | 518-28-5 | sc-204853 | 100 mg | $82.00 | 1 | |
ポドフィロトキシンは微小管の集合を阻害する。チューブリンを非重合体で安定化させることにより、微小管の動的状態に依存するTTLL1の活性を阻害することができる。 | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
エリブリンは、短縮期には影響を与えずに微小管の成長期を阻害し、TTLL1の機能に必要な微小管の適切な形成を阻害する。 | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
グリセオフルビンは、微小管の集合を阻害することによって微小管の機能を破壊し、その結果、TTLL1はその活性を正しく集合した微小管に依存するため、阻害されることになる。 | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $45.00 $79.00 | ||
コンブレタスタチンA4は、コルヒチン部位でチューブリンと結合し、その重合を阻害するため、微小管基質の形成を阻害してTTLL1の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Mebendazole | 31431-39-7 | sc-204798 sc-204798A | 5 g 25 g | $45.00 $87.00 | 2 | |
メベンダゾールは、βチューブリンと結合してその重合を阻害することにより微小管形成を破壊し、その結果、機能するために微小管構造を必要とするTTLL1を阻害する可能性がある。 | ||||||
Albendazole | 54965-21-8 | sc-210771 | 100 mg | $209.00 | 1 | |
アルベンダゾールはチューブリンを標的とし、その重合を阻害する。このことは、TTLL1がその修飾機能を発揮するためには重合したチューブリンが必要であることから、TTLL1の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||