TSR3 アクチベーター

一般的なTSR3活性化剤には、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、4-Phenyl 酪酸 CAS 1821-12-1、ゲルダナマイシン CAS 30562-34-6、およびフェニル酪酸ナトリウム CAS 1716-12-7。

TSR3活性化因子には、タンパク質のフォールディングや小胞体ストレス応答に関与する細胞内経路を標的とすることで、TSR3活性を調節する多様な分子が含まれる。これらの活性化因子は、タンパク質のフォールディングを促進し、小胞体ストレスを軽減し、細胞タンパク質の品質管理機構を強化することによって効果を発揮する。例えば、タプシガルギンとツニカマイシンは、それぞれカルシウムポンプとグリコシル化を阻害することによってERストレスを誘導し、TSR3を間接的に活性化する。この小胞体ストレスは、アンフォールドタンパク質応答（UPR）を引き起こし、TSR3の発現のアップレギュレーションと、小胞体内でのタンパク質のフォールディングへの関与につながる。

さらに、4-フェニル酪酸（4-PBA）や4-フェニル酪酸ナトリウムのような化学シャペロンは、ER内でのタンパク質のフォールディングと輸送を補助することによってTSR3を活性化し、それによってERストレスを軽減し、TSR3が最適に機能することを可能にする。ゲルダナマイシンやMG-132のような他の活性化因子は、それぞれ熱ショックタンパク質90（HSP90）やプロテアソームの阻害といったタンパク質の品質管理機構を標的とすることによってTSR3を活性化し、TSR3の発現を上昇させ、タンパク質のフォールディングや分解過程に関与させる。全体として、TSR3活性化因子は、タンパク質のフォールディングと小胞体ストレス応答経路を制御することにより、タンパク質の恒常性と細胞機能の維持に重要な役割を果たしている。