TSGA10IP アクチベーター

一般的なTSGA10IP活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TSGA10IPは、このタンパク質のリン酸化と機能的活性化につながる様々な細胞内シグナル伝達経路を開始することができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、TSGA10IPを含む広範なタンパク質のリン酸化に極めて重要である。同様に、フォルスコリンはサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、TSGA10IPをリン酸化するもう一つの酵素であるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）などのカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、TSGA10IPをリン酸化の標的とする可能性がある。さらに、オカダ酸やカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1やPP2Aの阻害剤として作用し、タンパク質の脱リン酸化を防ぐため、TSGA10IPを活性化型であることを示すリン酸化状態に維持する。

アニソマイシンは、JNKなどのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、TSGA10IPにリン酸基を付加することができる。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、TSGA10IPをも標的としうるカルシウム依存性キナーゼの活性化をもたらす。Piceatannolと4α-Phorbolは、それぞれ特定のキナーゼの活性を調節するか、活性化せずに結合することで、TSGA10IPのリン酸化をもたらすような形で他のキナーゼに影響を与える可能性がある。cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、TSGA10IPに作用することができる。さらに、エピガロカテキンガレートはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらし、TSGA10IPをリン酸化することができる。最後に、ビシンドリルマレイミドIは、PKC阻害剤ではあるが、PKC阻害を補うためにシグナル伝達経路を変化させ、その結果、TSGA10IPをリン酸化できる代替キナーゼが活性化され、活性状態が維持される可能性がある。