TSG101阻害剤は、腫瘍感受性遺伝子101(TSG101)タンパク質の機能を妨げるために設計された化合物のクラスを表します。TSG101は、特に輸送に必要なエンドソームソーティング複合体(ESCRT)経路において、細胞プロセスにおいて重要な役割を果たします。この経路は、特に多小胞体(MVB)の形成およびその後のリソソーム経路を介したタンパク質分解の過程において、細胞内のさまざまなタンパク質のソーティングと輸送に不可欠です。
TSG101は、ESCRT-I複合体の構成要素として、ユビキチン化された貨物タンパク質の認識を助け、それらをMVBにソーティングし、その後の分解を促進します。TSG101を標的とする阻害剤は、ESCRT機構内での相互作用を妨げることにより、この基本的なプロセスを妨害し、分解を目的としたタンパク質の適切なソーティングと輸送を混乱させます。
この混乱は最終的に、細胞のタンパク質分解機構に変化をもたらし、効率的なタンパク質のターンオーバーに依存するさまざまな細胞プロセスや経路に影響を与えます。TSG101阻害剤として分類される化学物質は、多くの場合、TSG101タンパク質の特定の領域に結合するか、ESCRT複合体の組み立てと機能に重要なタンパク質間相互作用を妨げることによって作用します。
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