Date published: 2025-11-27

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TSARG2阻害剤

一般的なTSARG2阻害剤としては、6-チオグアニンCAS 154-42-7、アザチオプリンCAS 446-86-6、A77 1726 CAS 163451-81-8、メトトレキサートCAS 59-05-2、6-メルカプトプリンCAS 50-44-2が挙げられるが、これらに限定されない。

TSARG2(Thymidylate Synthase-Associated Reticulum-Golgi 2)は、ヌクレオチド代謝に関与するタンパク質で、薬理学的介入の標的として大きな関心を集めている。TSARG2阻害剤は、この酵素の活性を調節するために特別にデザインされた化合物群である。これらの阻害剤はTSARG2の酵素活性を阻害することにより機能し、ヌクレオチド合成に依存する重要な細胞プロセスに影響を与える。TSARG2阻害剤の重要性を理解するためには、細胞生物学におけるこの酵素の役割を理解することが不可欠である。

TSARG2はde novoピリミジンヌクレオチド生合成経路の重要な担い手であり、主にDNA合成に不可欠な前駆体であるチミジン一リン酸(dTMP)の生成を担っている。TSARG2は、デオキシウリジン一リン酸(dUMP)からdTMPへの変換を触媒し、DNA複製と修復に重要なプロセスである。TSARG2阻害剤は、この酵素的変換を阻害することによって作用する。TSARG2の活性部位に結合するか、補酵素の供給を阻害することにより、これらの阻害剤はdTMPの産生を阻害し、DNA合成と細胞増殖を阻害する。その結果、TSARG2阻害剤は細胞の成長と分裂に影響を与える能力を持ち、細胞生物学とその制御を理解することを目的とした基礎研究に関連する。TSARG2阻害剤の化学的クラスは、低分子有機化合物や類似体を含む多様な分子を包含し、それぞれがユニークな構造的特徴と作用機序を持つ。それらに共通する目的は、TSARG2の機能を阻害し、その結果、ヌクレオチド代謝に依存する細胞プロセスを破壊することである。研究者たちは、特に制御不能な細胞増殖が特徴である疾患との関連において、TSARG2阻害の意味を探求し続けているが、TSARG2阻害剤の開発と最適化は、ヌクレオチド生物学と細胞制御の理解を進める上でも有望である。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

6-Thioguanine

154-42-7sc-205587
sc-205587A
250 mg
500 mg
$41.00
$53.00
3
(1)

6-チオグアニンはプリン類似体であり、DNAやRNAに取り込まれることでTSARG2を阻害し、ヌクレオチド代謝とDNA複製を阻害し、細胞周期の停止とアポトーシスを引き起こす。

Azathioprine

446-86-6sc-210853D
sc-210853
sc-210853A
sc-210853B
sc-210853C
500 mg
1 g
2 g
5 g
10 g
$199.00
$173.00
$342.00
$495.00
$690.00
1
(1)

アザチオプリンは体内で6-メルカプトプリンに代謝され、プリン代謝を阻害し、DNAとRNAの合成を妨げることでTSARG2を阻害し、最終的には免疫反応を抑制します。

A77 1726

163451-81-8sc-207235
10 mg
$78.00
14
(1)

A77 1726(テリフルノミド)は、デノボピリミジン生合成を阻害することでTSARG2を阻害し、DNAとRNAの産生を減少させます。これにより、多発性硬化症における免疫抑制効果がもたらされます。

Methotrexate

59-05-2sc-3507
sc-3507A
100 mg
500 mg
$92.00
$209.00
33
(5)

メトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素の競合的阻害剤として働くことによってTSARG2を阻害し、葉酸代謝を阻害し、最終的にDNAとRNAの合成を阻害する。

6-Mercaptopurine

50-44-2sc-361087
sc-361087A
50 mg
100 mg
$71.00
$102.00
(0)

6-メルカプトプリンはプリン代謝を阻害することでTSARG2を阻害し、ヌクレオチド合成を低下させ、DNAとRNAの産生を阻害する。

Mycophenolate mofetil

128794-94-5sc-200971
sc-200971A
20 mg
100 mg
$36.00
$107.00
1
(1)

ミコフェノール酸モフェチルは、de novoプリン生合成、特にグアノシンの合成を阻害することによってTSARG2を阻害し、DNAとRNAの合成を減少させ、免疫反応を抑制する。

Fludarabine

21679-14-1sc-204755
sc-204755A
5 mg
25 mg
$57.00
$200.00
15
(1)

フルダラビンはプリン代謝を阻害し、DNAとRNAの合成を阻害することによってTSARG2を阻害し、白血病におけるアポトーシスとリンパ球増殖の減少をもたらす。

Ruxolitinib

941678-49-5sc-364729
sc-364729A
sc-364729A-CW
5 mg
25 mg
25 mg
$246.00
$490.00
$536.00
16
(1)

ルキソリチニブは、サイトカイン経路の上流シグナル伝達分子であるヤヌスキナーゼ(JAK1およびJAK2)を標的とすることで間接的にTSARG2を阻害し、免疫細胞の活性化と増殖を抑制する。

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
$25.00
$117.00
$209.00
27
(1)

イマチニブは、白血病細胞の生存に重要な役割を果たすBCR-ABLチロシンキナーゼを標的としてTSARG2を阻害し、最終的には下流のシグナル伝達経路の阻害により細胞死を引き起こします。