Trypsin-5 アクチベーター

一般的なトリプシン-5 活性化剤には、ベンズアミジン CAS 618-39-3、L-アルギニン CAS 74-79-3、ジメチルスルホキシド（DMSO） CAS 67-68-5、無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4、無水硫酸マグネシウム CAS 7487-88-9などがあるが、これらに限定されない。

トリプシンα様酵素の化学的活性化剤は、様々な生化学的相互作用を通して、そのタンパク質分解活性を調節する上で重要な役割を果たしている。例えば、ベンズアミジンは、酵素の活性部位に結合すると、ペプチド加水分解の遷移状態を模倣することによってトリプシンα様体の触媒効率を高め、天然基質の分解を促進する。同様に、Nα-ベンゾイル-L-アルギニンはトリプシンα様の特異的基質として機能し、アルギニン残基での切断を可能にすることで自己触媒的活性化を促進し、酵素のタンパク質分解機能を増強する。エタノールは、低濃度では、酵素とその基質の周りの溶媒和ダイナミクスを変化させることによってトリプシンα様活性を増加させ、結合と触媒過程を促進することが知られている。ジメチルスルホキシドは、おそらく酵素のコンフォメーションや活性部位周辺の溶媒のダイナミクスを変化させることによって作用し、基質へのアクセス性を高めて酵素活性を増強する。

さらに、塩化カルシウムや硫酸マグネシウムのようなイオン性化合物は、トリプシンα様構造を安定化させることが知られている。特に塩化カルシウムは活性部位を安定化させ、タンパク質分解活性を高める。硫酸マグネシウムは補酵素として働き、電荷分布を安定化し、酵素活性を促進する。グリセロールは、酵素の構造的完全性を維持することにより、トリプシンα様活性化に寄与し、基質親和性と触媒回転数を増加させる。塩化ナトリウムと塩化カリウムはともに、静電的反発を減衰させることにより酵素を活性化し、活性部位への基質の侵入と触媒反応を促進する。尿素は、低濃度であれば、酵素周囲の水和層を変化させることにより、トリプシンα様体の柔軟性と活性部位へのアクセス性を高めることができる。さらに、プロリンやアルギニンなどのアミノ酸はトリプシンα様体を活性化するのに効果的であることが知られている。プロリンは基質結合と触媒反応を促進するコンフォメーション変化を引き起こし、アルギニンは正電荷を持つため、酵素の活性部位での有利な相互作用を通して基質結合を促進し、最終的にトリプシンα様体の触媒過程を促進する。