TrxR2阻害剤
一般的なTrxR2阻害剤には、Auranofin CAS 34031-32-8、Auranofin CAS 34031-32-8、Cisplatin CAS 15663-27-1、Curcumin CAS 458-37-7、Gadolinium CAS 7440-54-2などが含まれるが、これらに限定されない。
TrxR2阻害剤は、酵素の活性部位と直接相互作用するか、関連する酸化還元プロセスを調節することで酵素を標的とする、多様な化学物質群です。この酵素のユニークなセレノシステイン含有活性部位は、直接阻害剤の一般的な標的です。オーラノフィンやエタセレンのような化合物は、セレノシステイン残基に不可逆的に結合することでこの作用を利用し、酵素の活性を効果的にブロックします。これらの阻害剤の作用により、細胞の酸化還元状態を維持する上で重要な役割を果たすTrxR2媒介性チオレドキシン還元が阻害されます。この阻害は、細胞の生存と増殖における TrxR2 の役割が重要な、がんを含むさまざまな病態に影響を及ぼす可能性がある。
一方、間接的阻害剤は活性部位に直接結合するのではなく、他の経路を通じて酵素の活性や発現に影響を及ぼす。例えば、クルクミンは酸化還元感受性シグナル伝達経路を調節することで TrxR2 に影響を与えますが、ブチオニンスルフォキシミンなどの化合物は、グルタチオンの枯渇など、細胞内の酸化還元環境を変化させることで作用します。 これらの阻害剤は、細胞内の酸化ストレスを増大させることで作用することが多く、それによって TrxR2 の機能を損傷します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
オーラノフィンは金(I)を含む化合物で、活性部位のセレノシステイン残基に結合することによりTrxR2を不可逆的に阻害し、その酸化還元機能を破壊する。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンは、DNAとの反応性を通して間接的にTrxR2を阻害し、酸化ストレスの増大と酸化還元ホメオスタシスの障害を引き起こす。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ウコン由来のポリフェノールであるクルクミンは、酸化還元感受性シグナル伝達経路を調節し、酵素の活性と発現を変化させることによって、間接的にTrxR2を阻害する。 | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | $87.00 | ||
このテキサフィリン化合物はTrxR2を選択的に標的とし、細胞の酸化還元バランスを破壊し、酸化ストレスを亢進させる。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンはセレン含有化合物で、グルタチオンペルオキシダーゼ活性を模倣し、グルタチオンレベルと酸化還元状態を調節することによって間接的にTrxR2を阻害する。 | ||||||
PX 12 | 141400-58-0 | sc-358518 sc-358518A | 10 mg 50 mg | $130.00 $495.00 | 9 | |
PX-12はTrxR2の不可逆的阻害剤で、酵素の活性部位を共有結合で修飾し、活性の抑制と細胞の酸化還元バランスの崩壊を引き起こす。 | ||||||
8-Hydroxy-5-nitroquinoline | 4008-48-4 | sc-233708 sc-233708A sc-233708B | 5 g 100 g 500 g | $50.00 $90.00 $334.00 | 1 | |
抗生物質であるニトロキソリンは、酵素活性に不可欠な金属イオンをキレート化することによってTrxR2を阻害し、その機能を損なう。 | ||||||
Triapine | 200933-27-3 | sc-475303 | 10 mg | $300.00 | ||
チオセミカルバゾン誘導体であるトリアピンは、鉄をキレートすることでTrxR2を標的とし、酵素の酸化還元サイクルを阻害してその機能を損なう。 | ||||||
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
この化合物は、グルタチオンレベルを枯渇させることにより間接的にTrxR2を阻害し、酸化ストレスの増大と酸化還元バランスの障害をもたらす。 | ||||||