TRPV5阻害剤は、一過性受容体電位バニロイド5(TRPV5)イオンチャネルの活性を調節する能力で知られる特定の化合物群に属します。TRPV5は、細胞膜を介したカルシウムイオン輸送の調節に関与するTRPスーパーファミリーに属するイオンチャネルの一員です。これらの阻害剤は、TRPV5を特異的に標的とし結合することで作用し、チャネル活性を低下させます。その結果、TRPV5チャネルを介したカルシウムイオンの流入が妨げられ、さまざまな組織や細胞におけるカルシウムの恒常性に影響が及びます。TRPV5阻害剤の作用機序は、TRPV5タンパク質の特定の結合部位との相互作用によるもので、その結果、構造変化が起こり、カルシウムイオンの通過が妨げられます。TRPV5を阻害することで、これらの化合物はカルシウムイオン濃度の調節に重要な役割を果たし、これは筋肉の収縮、神経伝達物質の放出、骨のミネラル化など、さまざまな細胞プロセスに不可欠です。TRPV5 チャネルに対する選択性により、他のカルシウムチャネル阻害剤とは区別され、細胞内カルシウムシグナル伝達や関連する生理機能の研究に有用なツールとなる可能性がある。
科学者や研究者は、TRPV5 阻害剤を利用して、正常および病態生理学的状態における TRPV5 の生物学的機能を調査している。これらのチャネルを介したカルシウムの流れを妨害することで、研究者はさまざまな細胞プロセスにおけるチャネルの役割について理解を深めることができ、異常なカルシウム調節に関連する疾患の理解にもつながる可能性があります。全体として、TRPV5阻害剤は、カルシウムチャネル調節研究の分野において、価値ある化合物群を代表するものであり、TRPV5の機能と、さまざまな生理学的および病態生理学的状況におけるその潜在的な関連性を調査するための、特異的かつ的を絞った手段を提供します。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
TRPV5を含むTRPチャネルのゲート機構を阻害することにより、TRPV5を介したカルシウム流入を阻害する。 | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
TRPV5に結合し、そのコンフォメーションを変化させ、抗真菌作用とは無関係にカルシウムイオンに対する透過性を低下させることにより、TRPV5阻害剤として機能する。 | ||||||
2,5-Dimethyl Celecoxib | 457639-26-8 | sc-497898 | 25 mg | $300.00 | ||
セレコキシブ誘導体は、COX-2阻害作用ではなく、チャネルゲーティングを変化させ、カルシウムコンダクタンスを減少させることにより、TRPV5チャネルを直接阻害する。 | ||||||
3′,4′-Dihydroxyflavone | 4143-64-0 | sc-267003 | 100 mg | $111.00 | ||
このフラボノイドは、チャネルの細胞外ドメインに結合することでTRPV5の活性を阻害し、カルシウム透過性の低下をもたらす。 | ||||||
Tolfenamic Acid | 13710-19-5 | sc-204918 sc-204918A | 5 g 25 g | $69.00 $312.00 | ||
TRPV5に結合してチャネル構造を変化させ、カルシウムイオンを伝導する能力を低下させることにより、TRPV5に対する阻害作用を発揮する。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
当初はカルモジュリン阻害剤として同定されたが、チャネルの孔を塞いだり、ゲーティング機構を変化させたりしてカルシウムの侵入を抑えることにより、TRPV5チャネルも阻害する。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
チャネルと直接相互作用することによりTRPV5の機能を阻害し、そのコンフォメーションを変化させ、カルシウムコンダクタンスを低下させる可能性がある。 |