TRPD52L3 アクチベーター

一般的なTRPD52L3活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

TRPD52L3の化学的活性化物質には、異なる細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、タンパク質の活性化につながる様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とプロストラチンは、タンパク質のリン酸化に関与することで知られるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCの活性化は、TRPD52L3のリン酸化とそれに続く活性化に直接つながる可能性がある。同様に、フォルスコリンは細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を関与させる。このキナーゼはTRPD52L3をリン酸化し、その活性化を促進する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより作用し、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、TRPD52L3をリン酸化して活性化する。アニソマイシンは、JNK経路の活性化を引き起こし、下流のキナーゼの活性化を通じてTRPD52L3のリン酸化につながる。

さらにオカダ酸は、リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害することにより、TRPD52L3のようなタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、TRPD52L3を活性状態に維持する。U0126は、主にMEK阻害剤として知られているが、TRPD52L3をリン酸化し活性化する代替シグナル伝達経路の代償的活性化をもたらす可能性がある。Tapsigarginは、小胞体内のカルシウムホメオスタシスを破壊し、その後、TRPD52L3をリン酸化するキナーゼを活性化する細胞質カルシウムレベルを上昇させる。A-23187（カルシマイシン）は細胞内カルシウム濃度を上昇させ、TRPD52L3をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化すると考えられる。Bisindolylmaleimide I (BIM I)はPKCを阻害するが、これは他のキナーゼの代償的活性化を引き起こし、TRPD52L3をリン酸化し活性化する。同様に、SB 203580はp38 MAPKを阻害するが、これはTRPD52L3を活性化できる代替キナーゼを活性化する可能性がある。最後に、8-Bromo-cAMPはcAMPアナログとして作用し、PKA活性を増強し、リン酸化によるTRPD52L3の活性化につながる可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ異なるメカニズムを持っているが、リン酸化イベントを通じてTRPD52L3を活性化するという点では共通している。