Trp6阻害剤

一般的なTrp6阻害剤としては、ガドリニウムCAS 7440-54-2、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、2-APB CAS 524-95-8、ランタンCAS 7439-91-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Trp6の化学的阻害剤には、様々な作用機序によってこのタンパク質の機能を阻害する多様な化合物が含まれる。カルシウムチャネルのブロッカーとして知られるガドリニウム（III）イオンは、Trp6の活性化に必要なカルシウムの流入を阻害し、その機能を直接阻害する。同様に、ルテニウムレッドは、TRPチャネルファミリーのメンバーを含むカルシウムチャネルに結合して阻害することができ、それによってTrp6の孔を直接閉塞し、イオンの流れを妨げる。SKF-96365は、受容体を介したカルシウムの流入を阻害し、Trp6を介したカルシウムの流入を減少させ、タンパク質のイオン輸送活性を効果的に低下させる。別の化学物質である2-APBは、いくつかのTRPチャネルのゲート特性を変化させるため、Trp6のイオン透過性とチャネルゲーティングを変化させ、イオン輸送活性の低下につながる。

ランタンイオン（La3+）は、カルシウムチャネルのイオン伝導孔を直接ブロックすることにより、Trp6のイオン伝導を阻害する。ML204は主にTRPC4チャネルの遮断薬であるが、内向き電流を減少させることによりTrp6を阻害し、チャネル活性を低下させる可能性がある。TRPC4およびTRPC5チャネルの強力な阻害剤であるHC-070もまた、チャネルのコンダクタンスを減少させるという同様のメカニズムでTrp6を阻害することができる。選択的TRPC3遮断薬として知られるPyr3は、イオン伝導孔を遮断するか、チャネルのゲーティング機構を変化させることによりTrp6に影響を与え、イオン輸送を阻害することができる。BTP2は、カルシウムシグナル伝達経路に関与するCRACチャネルを阻害することで、カルシウムシグナル伝達全体を減少させ、間接的にTrp6の機能を阻害することができる。アナンダミドは、Trp6を含むTRPチャネルに結合し、そのゲート機構を調節することで、イオン透過性を低下させることができる。フルフェナム酸はTRPチャネルのゲーティング特性を変化させることが知られており、チャネルのゲーティングを調節することでTrp6を阻害し、カルシウムの流入を減少させる。最後にエコナゾールは、チャネル制御機構に作用し、ゲーティングとイオン透過性を変化させることで、Trp6を阻害することができる。これらの化学物質はそれぞれ、タンパク質のイオンチャネル活性に直接作用するか、関連するカルシウムシグナル伝達経路に影響を与えることにより、Trp6の正常な機能を阻害する。