Trp4阻害剤
一般的なTrp4阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、2-APB CAS 524-95-8、ランタンCAS 7439-91-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Trp4の化学的阻害剤は、タンパク質の機能に直接影響を与える様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。例えばエルロチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを標的としており、このチロシンキナーゼはTrp4活性の制御と複雑に関係している。EGFRを阻害することで、エルロチニブはTrp4の活性化に必要なリン酸化状態を低下させ、それによってイオンチャネルの機能阻害につながる。もう一つの阻害剤であるルテニウムレッドは、Trp4のイオン伝導孔に直接結合し、陽イオンの通過をブロックするため、イオンチャネル活性を直接阻害する。同様に、La3+とGd3+もTrp4のチャネル孔を塞ぐことによって作用し、チャネルを通るカルシウムイオンの本質的な流れを妨げ、その機能を直接阻害する。
さらに、SKF-96365とML204は、Trp4を含む受容体を介するカルシウム侵入チャネルを標的とする。SKF-96365はこれらのチャネルを阻害することによってカルシウムの流入を減少させ、ML204はTrp4の内向き電流を選択的に阻害し、チャネルの活性を直接減少させる。Pyr3は、チャネルが適切に機能するために不可欠なチャネルのゲーティングと透過性を変化させることにより、Trp4を阻害することができる。HC-070は、Trp4のコンダクタンスを特異的に減少させることにより、このリストに加わった。一方、BTP2は、CRACチャネルを阻害することによって間接的にTrp4の活性に影響を与え、その結果、Trp4の完全な活性化に必要な細胞内カルシウムレベルが低下する。アナンダミドとフルフェナム酸は、ともにTrp4チャネルのゲート機構を改変し、チャネルの透過性を変化させ、イオン伝導能力を低下させる。これらの多様なメカニズムはすべて、Trp4のイオンチャネル活性を阻害するという共通の結果に収束するが、それぞれがタンパク質やその関連経路との相互作用の異なるポイントで作用する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib は上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害します。EGFR は Trp4 チャネルの活性を制御することが知られています。エルロチニブはEGFRを阻害することで、Trp4のチロシンリン酸化を減らし、その機能阻害をもたらします。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドは、Trp4を含むさまざまなイオンチャネルを遮断できる無機化合物です。チャネル孔に結合し、陽イオンの流れを妨害することで、Trp4のイオンチャネル活性を直接阻害します。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365は、Trp4を含む受容体媒介性カルシウム流入チャネルを阻害します。これらのチャネルを遮断することで、SKF-96365はカルシウム流入を減少させ、カルシウム透過性であるTrp4の機能を阻害します。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBはいくつかのTRPチャネルのモジュレーターとして働き、チャネルのコンフォメーションを変化させることでTrp4を阻害し、チャネルのイオン伝導能力を低下させる。 | ||||||
Lanthanum | 7439-91-0 | sc-250228 | 25 g | $180.00 | ||
塩化ランタン(III)は、カルシウムチャネルをブロックすることが知られている化学物質である。Trp4チャネルに結合してカルシウムの進入を妨げることにより、Trp4のイオン伝導機能を直接阻害する。 | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204はTrp4チャネルの選択的阻害剤であり、これらのチャネルが通常流す内向き電流を阻害し、Trp4活性の直接的な機能阻害につながる。 | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
塩化ガドリニウム(III)は、Trp4を含む様々なカチオンチャネルのブロッカーである。Gd3+は、チャネルに結合してイオンの通過を妨害することによりチャネル機能を阻害し、Trp4の活性を阻害する。 | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3は、Trp4と密接な関係にあるTrpC3/TrpC6/TrpC7サブファミリーのTRPチャネルの阻害剤である。チャネルゲーティングとイオン透過性を変化させることにより、Trp4を阻害することができる。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
フルフェナム酸は非ステロイド性抗炎症薬であり、TRPチャネルファミリーのさまざまなメンバーを阻害することができます。チャネルのゲート機構を修飾することで Trp4 を阻害し、それによってイオン伝導率を低下させます。 | ||||||