TRP2 アクチベーター

一般的なTRP2活性化剤としては、α-メラノサイト刺激ホルモンCAS 581-05-5、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8、亜鉛CAS 7440-66-6が挙げられるが、これらに限定されない。

TRP2活性化物質とは、TRP2の分子構造に直接作用するか、あるいは細胞経路を通じて間接的に発現に影響を与えることにより、TRP2の活性化に影響を与える化学物質のことである。これらの化合物の多くは、細胞内のcAMPレベルに影響を与える。例えば、フォルスコリンやIBMXは細胞内のcAMPレベルを上昇させることが知られている。高レベルのcAMPはMC1R経路を活性化し、TRP2の発現を上昇させる。一方、L-DOPAは基質として働き、TRP2の触媒活性を促進する。レスベラトロールとケルセチンは、SIRT1経路を介して作用し、ケルセチンはチロシナーゼ活性阻害後の代償的な発現上昇を介してTRP2の発現を増加させる。

細胞内シグナル伝達に関しては、タプシガルギンやゲニステインのような化合物は、それぞれカルシウムシグナル伝達やエストロゲン受容体シグナル伝達を介して働く。タプシガルギンは小胞体からカルシウムイオンを放出させ、TRP2の発現をアップレギュレートする経路を提供する。植物エストロゲンであるゲニステインは、エストロゲン受容体との相互作用を通してTRP2の発現に影響を与える可能性がある。酪酸ナトリウムとレチノイン酸は遺伝子発現レベルで働く。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤である酪酸ナトリウムはTRP2の転写を増加させ、レチノイン酸は受容体を介した作用により遺伝子の転写に影響を与えることで同様の効果を発揮する。クルクミンはMAPK経路を調節し、TRP2の発現に影響を与えるもう一つの経路を提供する。