Troponin C slow skeletal阻害剤

一般的なトロポニンC遅発性骨格阻害剤としては、ベプリジルCAS 64706-54-3、ジルチアゼムCAS 42399-41-7、ベラパミルCAS 52-53-9、ニフェジピンCAS 21829-25-4、アムロジピンCAS 88150-42-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

トロポニンCの化学的阻害剤は、筋収縮経路内でこのタンパク質の活性化に不可欠なカルシウムチャネルを標的とすることにより、骨格の動きを鈍らせる。ベプリジル、ジルチアゼム、ベラパミル、ガロパミルはすべてカルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内カルシウム濃度の減少をもたらす。トロポニンCの骨格の遅れは、筋収縮に必要な構造変化を開始するためにカルシウムが結合することを必要とするため、これらの化学物質がこれらのカルシウムチャネルを阻害することは、タンパク質の機能を間接的に阻害することになる。同様に、ニフェジピンおよびアムロジピンは、L型カルシウムチャネルを阻害することにより、必要なカルシウムの流入を妨げ、その結果、トロポニンC遅骨格が筋収縮においてその役割を果たすのを妨げる。

フェロジピン、イスラジピン、ニカルジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ラシジピンもまた、カルシウムチャネル遮断薬としての作用により、トロポニンC遅筋骨格の抑制に寄与している。これらの化学物質は、トロポニンC遅発骨格の活性化に不可欠な細胞内カルシウムの利用可能性を低下させる。十分なカルシウムがなければ、トロポニンCスロー骨格は、筋線維が収縮するのに重要なトロポミオシンと相互作用するために必要な変化を起こすことができない。その結果、利用可能なカルシウムが減少するため、トロポニンC遅骨格は筋収縮に関与できない不活性な状態にとどまり、筋収縮プロセスにおけるその機能を効果的に阻害することになる。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内カルシウム濃度を低下させることにより、トロポニンC低速骨格がカルシウムと結合できないようにし、その結果抑制された状態を維持し、最終的に筋肉の収縮メカニズムに影響を与える。