tropomodulin 1阻害剤

一般的なトロポモジュリン1阻害剤には、コルヒチン CAS 64-86-8、タキソール CAS 33069-62-4、サイトカラシンD CAS 22144-77-0、 0、ラトルキュリンA、ラトルキュリンマグニフィカCAS 76343-93-6、スウィンホライドA、テオネラ・スウィンホエイCAS 95927-67-6などがある。

トロポモジュリン1の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用し、アクチンフィラメントのキャップ能力に影響を与える。コルヒチンはチューブリンに結合することが知られている化合物で、微小管の重合を破壊し、アクチンフィラメントの動態に影響を与える細胞骨格の構成要素を不安定化することにより、間接的にトロポモジュリン1を阻害する。同様に、パクリタキセル、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ノコダゾール、ポドフィロトキシンのような薬物は、安定化あるいは脱重合という様々な手段で微小管を標的とするが、細胞骨格ネットワークの全体的なバランスと相互作用を変化させることにより、トロポモジュリン1の機能を間接的に阻害する可能性もある。これらの化学物質によってもたらされる微小管ダイナミクスの変化は、おそらくトロポモジュリン1が働く構造的背景に影響を与え、それによってアクチンキャッピングにおけるその役割に影響を与える。

一方、ある種の化学物質は、トロポモジュリン1のキャッピング活性の主要な基質であるアクチンフィラメントを直接標的とする。シトカラシンDとラトルンクリンAは、それぞれフィラメントの末端とモノマーに結合することによってアクチンの重合を妨害し、キャッピングのためのアクチンの利用可能性を変化させることによってトロポモジュリン1を阻害することができる。スインホライドAとコンドラミドもまた、フィラメントを切断したり重合を妨げたりすることによってアクチン構造に影響を与えるが、これも同様に、アクチンフィラメントの自然な景観を変えることによってトロポモジュリン1の正常な機能を阻害する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、アクチンやチューブリンとのユニークな相互作用を通して、トロポモジュリン1の生物学的活性を調節し、そのキャッピング能力に影響を与える可能性がある。