TRIM74阻害剤は、TRIM74遺伝子によってコードされるタンパク質を特異的に標的とし、その活性を調節するように設計された特殊な化学薬剤群に属する。TRIM74タンパク質は、RING(Really Interesting New Gene)ドメイン、1つまたは2つのB-boxドメイン、およびコイルドコイル領域の存在によって特徴づけられる三分割モチーフ(TRIM)ファミリーの一部である。これらのタンパク質は、ユビキチン化経路への関与を通して、細胞増殖、分化、アポトーシスを含むがこれらに限定されない様々な細胞内プロセスに関与している。ユビキチン化プロセスは、ユビキチンタンパク質が基質タンパク質に結合する翻訳後修飾であり、それによって基質タンパク質はプロテアソームによる分解を受けたり、細胞内の位置や機能が変化したりする。従って、TRIM74阻害剤は、TRIM74の機能を調節することによってユビキチン化カスケードに影響を与え、細胞内に様々な結果をもたらす可能性がある。
TRIM74阻害剤の開発と興味は、TRIMタンパク質の分子生物学とタンパク質経路の制御におけるその役割の詳細な理解に由来する。TRIM74は、そのファミリーの他のメンバーと同様に、E3ユビキチンリガーゼとして機能すると考えられており、E2ユビキチン結合酵素から基質タンパク質へのユビキチンの転移を促進するユビキチン化プロセスの最後のステップにおいて重要である。TRIM74を標的とする阻害剤は、TRIM74が基質やユビキチン化機構と相互作用する能力を阻害するように設計されている。これらの阻害剤は、TRIM74タンパク質の構造および機能に対して高い特異性を持つ低分子、ペプチド、または他の形態の生物学的に活性な化合物である。その作用様式は多様で、活性部位や基質結合部位に結合する競合的阻害から、タンパク質の別の部位に結合してその活性に影響を与える構造変化を誘導するアロステリック阻害まである。これらのメカニズムにより、TRIM74阻害剤は細胞内でのタンパク質の正常な機能に影響を及ぼすことができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
オリゴマイシンAは、ATP合成酵素の阻害剤であり、特にF0サブユニットを標的とする。ATP合成酵素を阻害することにより、細胞内のATPレベルが低下し、酵素機能にATPを必要とするTRIM74のようなユビキチンリガーゼの活性を含むエネルギー依存性プロセスが潜在的にダウンレギュレートされる可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は、強力で可逆的、かつ細胞透過性のプロテアソーム阻害剤である。ユビキチン化タンパク質の分解を阻害し、TRIM74が標的とする可能性のある基質の蓄積につながる可能性がある。これにより、基質競合によって間接的にその機能を阻害する。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソームを標的とする薬剤であり、リソソーム内のpHを上昇させる。これにより、オートファジーの分解経路が阻害される可能性がある。オートファジーは、TRIM74が関与している可能性があるプロセスである。オートファジー小胞の成熟を阻害することで、TRIM74のオートファジーにおける役割が間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、NEDD8活性化酵素の阻害剤であり、これは、クルリン-RINGリガーゼ(CRL)機能に関与するクルリンタンパク質のNEDDylationに不可欠である。TRIM74はCRL複合体の一部である可能性があるため、NEDDylationの阻害は、CRL複合体の不安定化により、TRIM74活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害するプロテアソーム阻害剤です。プロテアソームを阻害することで、ボルテゾミブはTRIM74基質の蓄積を招き、基質過負荷により間接的にTRIM74のE3ユビキチンリガーゼ活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
マイトマイシンCはDNAのクロスリンク剤であり、DNA損傷を引き起こします。DNA損傷に対する細胞の反応には、しばしばユビキチン化パターンの変化が関与しており、TRIM74がDNA損傷応答経路に関与している場合、その機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERKシグナル伝達経路の主要なキナーゼであるMEK1/2の特異的阻害剤です。この経路を阻害することで、U0126は下流のシグナル伝達事象に影響を及ぼし、間接的にTRIM74の発現または活性を調節する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であり、AKTシグナル伝達経路のダウンレギュレーションにつながる可能性があります。TRIM74がAKTのリン酸化またはPI3K/AKTを含むシグナル伝達カスケードの一部によって制御されている場合、その活性は間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞増殖と増殖を抑制することができます。mTOR活性を阻害することにより、ラパマイシンは間接的にこれらのプロセスに関与するタンパク質をダウンレギュレートする可能性があり、細胞周期の制御に関与するTRIM74もその可能性に含まれます。 | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003はNUAKファミリーキナーゼの阻害剤であり、NUAKファミリーキナーゼは細胞ストレス反応に関与していることが示唆されています。TRIM74がNUAKキナーゼによって制御されるストレス応答経路に関与している場合、WZ4003による阻害は間接的にTRIM74活性を抑制する可能性があります。 | ||||||