TRIM37 アクチベーター
一般的なTRIM37活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、リチウムCAS 7439-93-2、クルクミンCAS 458-37-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TRIM37活性化物質には、様々な細胞内シグナル伝達カスケードを調節することにより、TRIM37の機能的活性を間接的に促進する化合物が含まれる。アデニル酸シクラーゼを活性化するフォルスコリンと、ホスホジエステラーゼ-5を阻害するシルデナフィルは、それぞれcAMPとcGMPレベルを上昇させる。これらの環状ヌクレオチドは、プロテインキナーゼAとプロテインキナーゼGを活性化し、その後、リン酸化依存的な機序によってTRIM37のユビキチンリガーゼ活性を増強すると考えられる。これと並行して、PMAはプロテインキナーゼCの強力な活性化因子として働き、TRIM37の機能を調節する様々な基質をリン酸化し、E3ユビキチンリガーゼ活性を増強する可能性がある。イオノマイシンは細胞内カルシウム増加の触媒として働き、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化する可能性があり、他の制御タンパク質との相互作用を促進することでTRIM37の機能を増強する可能性がある。
TRIM37活性化因子の影響は、タンパク質の相互作用と安定性の調節にまで及んでいる。GSK-3β阻害剤である塩化リチウムとSB216763は、TRIM37が役割を果たしていると思われるWntシグナル伝達経路内のタンパク質のターンオーバーを変化させることによって、間接的にTRIM37の活性を増強する。クルクミンとレスベラトロールは、それぞれNF-κBシグナル伝達の阻害とSIRT1の活性化を通じて作用し、その結果、ユビキチン化基質に対する競合が減少するか、TRIM37の機能に関連するタンパク質の脱アセチル化が起こり、間接的にユビキチンリガーゼ活性が増強されると考えられる。キナーゼ阻害剤としてのEGCGの役割は、TRIM37が介在するユビキチン化のための基質をより利用しやすくするのかもしれない。さらに、DBeQのような化合物は、p97 ATPaseを阻害することによって、正常なタンパク質分解機構を破壊し、ユビキチン化されたタンパク質の蓄積をもたらす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。cAMPの上昇は、TRIM37と相互作用するタンパク質に影響を与える可能性があるプロテインキナーゼA（PKA）のリン酸化事象を促進することでTRIM37の活性を高め、その結果、E3ユビキチンリガーゼ活性を強化する。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはTRIM37の機能を修飾する基質をリン酸化することができます。 PKCを介したシグナル伝達は、局在や特定の基質との相互作用を調節することで、TRIM37のE3ユビキチンリガーゼ活性を増強する可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内のカルシウムレベルを上昇させます。カルシウムの上昇はカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、構造に影響を与えたり、調節タンパク質との相互作用を促進したりすることによって、TRIM37の機能を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムは、GSK-3βを阻害することでWntシグナル伝達経路に作用し、β-カテニンの安定化をもたらします。これにより、TRIM37が活性化する経路におけるタンパク質のターンオーバーと安定性に影響を与えることで、間接的にTRIM37の活性を高めることができます。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはさまざまな細胞標的を持ち、NF-κBシグナル伝達を阻害することができます。この阻害は、ユビキチン化基質に対する競合を減少させ、ユビキチン媒介性タンパク質分解におけるTRIM37の役割を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
キナーゼ阻害剤として知られるEGCGは、TRIM37の基質を修飾するキナーゼを阻害することによってTRIM37の活性を高め、TRIM37によるユビキチン化に利用しやすくしているのかもしれない。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは、タンパク質の脱アセチル化に関与するSIRT1を活性化します。 SIRT1の活性化は、基質またはTRIM37と関連する制御タンパク質の脱アセチル化により、リガーゼ活性に影響を与えることで、間接的にTRIM37の活性を高める可能性があります。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $71.00 $202.00 | 18 | |
SB216763は、TRIM37が役割を果たす可能性があるWnt経路内のタンパク質を安定化させることでTRIM37の機能を強化し、間接的にそのタンパク質の活性を強化する可能性があるGSK-3β阻害剤です。 | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
DBeQは、タンパク質の分解を含む様々な細胞プロセスに関与するAAA ATPaseであるp97の選択的ATP競合阻害剤です。 p97の阻害は、ユビキチン化タンパク質のターンオーバーに影響を与えることでTRIM37の活性を高める可能性があります。 | ||||||