TRH-R1 アクチベーター

TRH-R1の一般的な活性化剤としては、特に、チロトロピン放出ホルモンCAS 24305-27-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、L-ノルアドレナリンCAS 51-41-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9およびイソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が挙げられる。

TRH-R1活性化剤は、チロトロピン放出ホルモン受容体1（TRH-R1）の機能に直接影響を与えるか、あるいはTRH-R1が関与する経路を調節することによってその活性化に間接的に影響を与えることができる、幅広い化学物質のクラスである。これらの活性化因子のうち、トリペプチドホルモンTRHは天然のリガンドであり、TRH-R1の直接的な活性化因子である。一方、TRH-R1のほとんどの化学的活性化因子は、間接的に影響を及ぼす。これらの活性の根底にある共通のメカニズムは、様々な細胞プロセスに関与するセカンドメッセンジャーである環状アデノシン一リン酸（cAMP）の調節である。

エピネフリン、ノルエピネフリン、フォルスコリン、イソプロテレノール、ドーパミンなどは、cAMPの産生を増加させ、それによって間接的にTRH-R1の活性を高めることができる化学物質の例である。一方、カフェイン、テオブロミン、ロリプラム、IBMXのような化学物質も、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによってTRH-R1を間接的に活性化し、そのレベルを上昇させることができる。最後に、cAMPアナログであるブクラデシンは、cAMPの作用を模倣することによってTRH-R1を活性化することができる。したがって、このクラスの化学物質は、TRH-R1の活性化を増強する幅広いメカニズムを提供する。