TREK-2 (KCNK10) アクチベーター

一般的なTREK-2活性化物質としては、アラキドン酸（20：4、n-6）CAS 506-32-1およびBL-1249 CAS 18200-13-0が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TREK-2(KCNK10)は2細孔ドメインカリウム(K2P)チャネルファミリーの一部であり、静止膜電位と細胞全体の興奮性の設定に極めて重要な役割を果たしている。これらのチャネルは神経細胞のリークカリウム電流に寄与し、様々な物理的、化学的刺激に特徴的に影響される。このように、TREK-2チャネルは、細胞生理学および生物物理学において、エキサイティングな研究分野として浮上してきた。

TREK-2活性化因子は、KCNK10チャネルの機能を増強したり、発現をアップレギュレートしたりする分子である。いくつかの化合物や条件がTREK-2活性を調節することが同定あるいは提案されている。脂肪酸分子であるアラキドン酸は、いくつかのK2Pチャネルを活性化することが知られており、TREK-2チャネルの調節におけるその役割が示唆されている。さらに、TREK-2を含むTREKチャネルファミリーの特定のメンバーは機械感受性である。これは、機械的な伸張や膜の変形がこれらのチャネルの活性化につながることを意味する。さらに、このチャネルの温度感受性は、温度の変化がチャネルの活性を調節する可能性を示唆している。K2Pチャネルファミリーの他のメンバーには、pHの変化によって活性化されるものが知られており、これもTREK-2に影響を与える可能性がある。K2Pファミリーのもう一つのメンバーであるTREK-1を活性化することが知られているBL-1249のような化合物は、同様の分子がTREK-2に影響を与える可能性を示唆している。さらに、TREKサブファミリーのメンバー間の構造的・機能的類似性を考えると、他のTREKチャネルを活性化するML67-33のような分子も、TREK-2の活性化に関係しているかもしれない。