Trav14n-3阻害剤

一般的なTrav14n-3阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Trav14n-1は、タンパク質の機能を阻害するために様々な生化学的相互作用を行うことができる。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、Trav14n-1の活性に不可欠なリン酸化過程を阻害し、その機能的能力を直接的に阻害する。同様に、ラパマイシンはmTOR経路を阻害することにより、Trav14n-1の翻訳効率を低下させるか、オートファジーによる分解を増加させ、細胞活性を効果的に低下させる。ボルテゾミブはプロテアソーム分解機構を破壊し、分解に影響を与えることで間接的にTrav14n-1を阻害する可能性がある。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、Trav14n-1を負に制御するタンパク質の発現を誘導し、その安定性や機能に影響を与える可能性がある。

PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、Trav14n-1の上流に存在する可能性のあるキナーゼ活性を抑制し、シグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化を減少させ、その後の阻害につながる可能性がある。U0126はMAPK/ERK経路のMEK酵素を標的としており、その阻害はTrav14n-1の機能に必要なタンパク質の活性化を低下させる可能性がある。並行して、JNKとp38 MAPKをそれぞれ阻害するSP600125とSB203580は、Trav14n-1がその制御機能に依存していると思われるキナーゼシグナル伝達カスケードを破壊する可能性がある。ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼ阻害剤として、Trav14n-1上のSrcファミリーキナーゼによるリン酸化事象を減少させ、それによってその活性を阻害する可能性がある。イマチニブは、特定のチロシンキナーゼを阻害することにより、Trav14n-1の活性化に必要な重要なリン酸化を防ぐことができる。最後に、ソラフェニブがRAFキナーゼを阻害することで、Trav14n-1がRAF/MEK/ERKシグナル伝達経路の一部である場合、Trav14n-1の活性が低下する可能性があり、Trav14n-1の機能を阻害しうる化学的相互作用のスペクトルが広いことを示している。