transportin 2 アクチベーター

一般的なトランスポリン2活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

トランスポーター2の化学的活性化剤は、その活性を調節するために多様なメカニズムを用いている。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)と1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール(DiC8)は、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化する能力により機能的に関連しており、トランスポートリン2の核内インポート機能を増強することができる。 PKCは、核内インポート機構の構成要素を含む基質をリン酸化することにより、トランスポートリン2のカーゴタンパク質に対する結合親和性を高める可能性がある。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼの活性化とそれに続くcAMPレベルの上昇を通して、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAの活性化は、核内輸送に関与するタンパク質のリン酸化につながり、トランスポーター2の効率に影響を与えたり、基質特異性を変化させたりする。

イオノマイシンやタプシガルギンなどの化合物は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用し、CaMKのようなカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。CaMKは、核輸送に関連するタンパク質を含む様々なタンパク質をリン酸化し、トランスポーター2の活性を高めることができる。同様に、上皮成長因子（EGF）とインスリンは、それぞれMAPK/ERK経路とPI3K/Akt経路といったシグナル伝達カスケードを引き起こす。これらの経路は、トランスポートリン2の活性を高める核内輸送装置成分のリン酸化につながる可能性がある。 ビシンドリルマレイミドIは、主にPKC阻害剤であるが、トランスポートリン2の活性に影響を及ぼす可能性のある他のキナーゼの代償的活性化をもたらす可能性がある。最後に、cAMPアナログである8-Br-cAMPはPKAを活性化し、核内輸送成分をリン酸化し、トランスポートリン2の核内インポート能力を高める可能性がある。スタウロスポリンはキナーゼ阻害剤として知られているが、核内輸送に関与するタンパク質をリン酸化するキナーゼを間接的に活性化し、トランスポートリン2の機能に影響を与える可能性もある。