TR2阻害剤

一般的なTR2阻害剤としては、GW501516 CAS 317318-70-0、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4、Bexarotene CAS 153559-49-0、Ostarine CAS 841205-47-8およびRaloxifene CAS 84449-90-1が挙げられるが、これらに限定されない。

TR2阻害剤の化学クラスは、主に核内受容体シグナル伝達および遺伝子調節に間接的に影響を与える化合物で構成されています。TR2は核ホルモン受容体として、発達、代謝、恒常性に関与する広範な遺伝子を調節する転写因子の大規模なネットワークの一部です。TR2の活性の間接的な調節は、主に他の核内受容体やTR2を介した遺伝子調節とクロストークする可能性のあるシグナル伝達経路と相互作用する化合物を含みます。

例えば、GW501516やロシグリタゾンのようなPPAR（ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体）アゴニストは、脂質代謝やグルコース恒常性を調節します。これらの化合物は、TR2が機能する転写環境を変えることで、間接的にTR2に影響を与えることができます。同様に、SR9009のようなRev-Erbα/βのアゴニストは、概日リズムの調節に関与しており、TR2と共に調節される遺伝子の発現を変更することで、TR2の機能に間接的に影響を与える可能性があります。

選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARMs）であるLGD-4033やオスタリンは、アンドロゲン受容体経路を調節します。核内受容体シグナル伝達の相互接続性を考えると、これらのSARMsはTR2の活性に影響を与える可能性があります。さらに、ベキサロテンのようなRXRアゴニストは、RXRとヘテロ二量体を形成する他の核内受容体のシグナル伝達に影響を与えることができ、これにはTR2も含まれます。タモキシフェンやラロキシフェンのような選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERMs）、およびエンクロミフェンやクロミフェンのようなエストロゲン受容体拮抗薬は、エストロゲン受容体経路を調節します。これらの経路はTR2シグナル伝達と交差する可能性があり、したがってTR2を介した遺伝子調節に影響を与える可能性があります。