トポイソメラーゼは、DNA複製、転写、修復などの重要な細胞プロセスにおいてDNAのトポロジー構造を制御する重要な酵素です。その中でもトポイソメラーゼI(Topo I)は、DNA分子に一時的な一本鎖切断を導入することで、DNAのスーパーコイリングの緩和を特異的に管理し、DNAの絡まりを解消する重要な酵素です。これらの切断により、DNA 鎖がほどけるようになり、重要な分子プロセスが促進される。トポ I 阻害剤は、トポ I の触媒活性を妨害する化合物の一種であり、酵素によって切断された後の DNA 鎖の再結合を防ぐことで作用を発揮する。
トポ I 阻害剤の構造的多様性は注目に値し、作用機序が異なるさまざまな化学物質が含まれる。多くのトポ I 阻害剤は、酵素のDNA結合部位と相互作用する置換基を有する平面状の芳香族コアを有している。これらの化合物は、DNAの塩基対間に挿入され、切断されたDNA鎖の再結合を妨げる立体障害を引き起こす可逆的なインターカレーション機構を備えていることが多い。さらに、特定のトポ I 阻害剤は、酵素、DNA、阻害剤自身を含む安定な3成分複合体を形成する毒物メカニズムによって機能し、最終的にDNA損傷を引き起こします。この損傷は細胞反応を引き起こす可能性があり、これらの阻害剤はさまざまな科学的調査において特に重要となります。トポ I 阻害剤は、DNA動態と細胞プロセスに関する研究において非常に重要な役割を果たします。トポ I との独自の相互作用により、これらの化合物は DNA 操作のメカニズムに関する貴重な洞察を提供し、分子生物学の理解を深めることに貢献します。DNA のトポロジー遷移の解明における役割とゲノムの安定性への影響は、基礎研究における関連性を強調しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Irinotecan-d10 Hydrochloride | 718612-62-5 | sc-280849 sc-280849A | 1 mg 10 mg | $296.00 $2040.00 | 8 | |
イリノテカン-d10塩酸塩は、酵素と共有結合を形成することによりトポイソメラーゼI阻害剤として作用し、切断可能な複合体を安定化させる。この化合物は、酵素-DNA複合体への結合を促進する明確な水素結合と疎水性相互作用を示す。イリノテカン-d10は重水素化されているため、動態研究において追跡が可能であり、その作用機序やDNAトポロジー調節のダイナミクスに関する知見を得ることができる。 | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | $44.00 $100.00 | 2 | |
トポテカン塩酸塩はトポイソメラーゼ I 阻害剤として機能し、酵素の活性部位と特異的に相互作用します。その独特な構造により、安定した酵素-DNA 複合体を形成し、正常な DNA 弛緩プロセスを妨害します。この化合物は、顕著な静電相互作用と構造的柔軟性を示し、結合親和性を高めます。さらに、その溶解特性により細胞膜を通過しやすくなり、生化学的経路における動力学的挙動に影響を与えます。 | ||||||
Acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid, Boswellia serrata | 67416-61-9 | sc-221208 | 5 mg | $180.00 | ||
アセチル-11-ケト-β-ボスウェリン酸は、ボスウェリア・セラータ(Boswellia serrata)由来で、酵素の活性部位に選択的に結合することにより、トポイソメラーゼI阻害剤として作用する。そのユニークな分子構造は、酵素-DNA複合体の安定化を促進し、DNA鎖の弛緩を効果的に妨げる。この化合物の疎水性領域は相互作用のダイナミクスに寄与し、一方、コンフォメーション状態を変化させる能力は全体的な結合効果を高め、細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | $103.00 $429.00 $821.00 $1538.00 | 4 | |
塩酸ダウノルビシンは、DNA塩基対の間に介在することにより、トポイソメラーゼI阻害剤として機能し、DNAのスーパーコイルを管理する酵素の能力を阻害する。この化合物は、π-πスタッキング相互作用を促進する平面構造を示し、結合親和性を高める。さらに、荷電アミン基はDNA骨格と水素結合を形成し、反応速度に影響を与え、複製中の一時的な酵素-DNA複合体の安定化を促進する。 | ||||||
Rebeccamycin | 93908-02-2 | sc-202309 sc-202309A | 250 µg 1 mg | $153.00 $306.00 | ||
レベッカマイシンは、DNAに結合し、酵素の働きを阻害する構造変化を引き起こすことで、トポイソメラーゼI阻害剤として作用する。そのユニークな多環構造は、DNAらせんとの広範な疎水性相互作用を可能にし、安定した複合体を促進する。核酸塩基とπ-π相互作用を形成するこの化合物の能力は、標的に対する親和性を高め、その特異的な立体化学は酵素-DNA相互作用の動態に影響を与え、反応速度と安定性に影響を与える。 | ||||||
Irinotecan hydrochloride trihydrate | 136572-09-3 | sc-202186 sc-202186A | 5 mg 25 mg | $102.00 $354.00 | 6 | |
イリノテカン塩酸塩三水和物は、DNA二重らせん内にインターカレートする能力により、トポイソメラーゼI阻害剤として機能し、酵素の触媒サイクルを阻害する。この化合物のユニークなラクトン環構造は、リン酸骨格との水素結合を促進し、結合親和性を高める。さらに、この化合物の溶解特性は、細胞環境への効果的な拡散を可能にし、複製中のDNA弛緩と鎖切断の速度論に影響を与える。 | ||||||
Rubitecan | 91421-42-0 | sc-219998 | 10 mg | $88.00 | 1 | |
ルビテカンは、酵素-DNA複合体を安定化させ、DNA鎖の再結合を防ぐことにより、トポイソメラーゼI阻害剤として作用する。そのユニークな構造的特徴により、酵素の活性部位と特異的な相互作用を形成し、トポイソメラーゼのコンフォメーションダイナミクスを変化させる。この化合物は、迅速な会合と標的部位での長時間の滞留を特徴とする特異な反応速度を示し、最終的には複製過程におけるDNA損傷の増加につながる。 | ||||||
Irinotecan Carboxylate Sodium Salt | sc-280848 | 5 mg | $360.00 | |||
イリノテカンカルボン酸ナトリウム塩は、安定した酵素-DNA複合体を誘導することにより、トポイソメラーゼI阻害剤として機能し、正常なDNA巻き戻しプロセスを阻害する。そのユニークな分子構造は、酵素への選択的結合を可能にし、酵素のコンフォメーション状態と触媒活性に影響を与える。この化合物は、結合速度が速く、作用時間が長いという特筆すべき反応速度を示し、その結果、DNA複製と修復機構を著しく阻害する。 | ||||||
Thiocolchicine | 2730-71-4 | sc-202838A sc-202838 | 5 mg 100 mg | $125.00 $194.00 | ||
チオコルヒチンは、酵素-DNA複合体を安定化させることにより、トポイソメラーゼI阻害剤として作用し、DNAの弛緩に必要な構造変化を阻止する。そのユニークな構造は、酵素の活性部位との特異的な相互作用を促進し、その触媒効率を変化させる。この化合物は、酵素との迅速な会合と長時間の阻害効果によって特徴づけられる独特の反応速度を示し、最終的にはDNA複製プロセスを阻害する。 | ||||||
7-Ethyl Camptothecin | 78287-27-1 | sc-207171 | 10 mg | $273.00 | ||
7-エチルカンプトテシンは、酵素およびDNAと安定な複合体を形成することにより、トポイソメラーゼI阻害剤として機能し、DNA鎖切断-修復サイクルのリライゲーションステップを効果的に阻害する。そのユニークな分子構造は、酵素の活性部位への選択的結合を可能にし、酵素のコンフォメーション動態に影響を与える。この化合物は、速い結合速度と持続的な阻害という顕著な反応速度を示し、DNAトポロジーの著しい破壊につながる。 | ||||||