Thiocolchicine の分子構造、CAS番号: 2730-71-4
Thiocolchicine (CAS 2730-71-4)
別名:
10-Thio-colchicine
アプリケーション:
Thiocolchicineは、チューブリン合成の特異的阻害剤であり、トポI阻害剤でもあります
CAS 番号:
2730-71-4
分子量:
415.5
分子式:
C22H25NO5S
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コルヒチンの誘導体であるチオコルヒチンは、微小管形成を強力に阻害する（IC50=2.5 μM）。コルヒチンのチューブリンへの結合を阻害することにより（放射性リガンド結合アッセイにおけるKi =0.7 μM）、阻害効果を発揮する。チオコルヒチンはMDA-MB-231の増殖を抑制するのに有効であることが証明された。抗有糸分裂アルカロイドとして機能するチオコルヒチンは、チューブリン重合および微小管集合の阻害剤として重要な役割を果たし、それによって軸索細胞骨格を調節する。また、アポトーシス誘導剤としても機能する。特に、チオコルヒチン二量体の存在は、トポイソメラーゼI活性の強力な阻害を示す。構造的にはコルヒチンと類似しているが、チオコルヒチンはC-10のメトキシ基をチオメチル部分に置換している。この置換により、チューブリン上のコルヒチンの部位に高い親和性で結合することができる（Ka =1.07 +/-0.14 x10M-1）。さらに、チオコルヒチン二量体の形成は、トポイソメラーゼI阻害剤としての効力をさらに高める。
Thiocolchicine (CAS 2730-71-4) 参考文献
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の阻害剤である：
Dynactin 3, Topo I.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Thiocolchicine, 5 mg | sc-202838A | 5 mg | $125.00 | |||
Thiocolchicine, 100 mg | sc-202838 | 100 mg | $194.00 |