TNF-IP 1阻害剤
一般的なTNF-IP 1阻害剤としては、サリドマイドCAS 50-35-1、スルファサラジンCAS 599-79-1、ペントキシフィリンCAS 6493-05-6、ロリプラムCAS 61413-54-5、クルクミンCAS 458-37-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TNF-IP 1阻害剤を設計・合成するためには、研究者はまず、タンパク質の活性部位やその機能に不可欠なドメインを解明する必要がある。これには、タンパク質工学、突然変異誘発研究、TNF-IP 1とその結合パートナーとの相互作用界面をマッピングするための計算モデリングなどを組み合わせる必要がある。潜在的な結合部位が同定されれば、小分子のライブラリーをスクリーニングして、タンパク質に高い親和性で結合するものを見つけることができる。最初のスクリーニングプロセスには、表面プラズモン共鳴（SPR）、等温滴定カロリメトリー（ITC）、あるいはTNF-IP 1と阻害剤候補との相互作用に関するリアルタイムデータを提供できる他の生物物理学的アッセイが含まれるかもしれない。スクリーニングで得られたヒット化合物は、その後、他のタンパク質との交差反応性を避けるために、結合特性を高め、TNF-IP 1に対する特異性を確保することに重点を置きながら、医薬品化学の努力によって最適化されるであろう。
最適化プロセスにはSAR研究が含まれ、阻害剤の化学構造に変更を加えてTNF-IP 1との相互作用を改良する。各修飾は、阻害剤の全体的な効力と選択性への影響を慎重に評価する。詳細な速度論的研究は、結合メカニズム、阻害が可逆的か不可逆的か、阻害剤とTNF-IP 1間の親和性を示す解離定数の理解に役立つであろう。質量分析、核磁気共鳴（NMR）、X線結晶構造解析などの高度な分析技術を用いることで、阻害剤の正確な結合様式を決定し、分子間相互作用を原子レベルで可視化することができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
TNFのmRNAの分解を促進することにより、TNFの産生を調節する可能性がある。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
TNFの転写に関与するNF-κB経路を阻害する可能性がある。 | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
TNFのmRNAの安定性に影響を及ぼす可能性のあるcAMPレベルを上昇させることにより、単球におけるTNF合成を阻害する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、TNF発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ウコンに含まれる化合物で、NF-κBの活性化を阻害することによりTNF遺伝子の発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
NF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、TNFの発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
NF-κBおよびMAPKシグナル伝達経路を阻害することにより、TNF産生を抑制する可能性のあるフラボン。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
NF-κB経路を抑制し、抗炎症作用を促進することにより、TNF産生を減少させる可能性がある。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
NF-κBの活性化を阻害することによりTNFの発現を抑制する可能性のあるラブダンジテルペノイド。 | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
NF-κBシグナル伝達に影響を及ぼすことによる抗炎症作用により、TNF産生を抑制する可能性がある。 | ||||||