TMPRSSs8 アクチベーター
一般的なTMPRSSs8活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ベンズアミジン CAS 618-39-3、カモスタットメシラート CAS 59721-29-8、ナファモスタット メシレート CAS 82956-11-4、ガベキサートメシレート CAS 56974-61-9、アプロチニン CAS 9087-70-1などがある。
TMPRSS8の化学的活性化剤は、タンパク質の構造変化を誘導し、タンパク質分解活性の上昇をもたらす化合物として同定されている。例えば、ベンズアミジンはTMPRSS8の活性部位に結合して活性化し、酵素機能を高める構造変化を引き起こす可能性がある。同様に、メシル酸カモスタットやナファモスタットは、活性部位に結合することでプロテアーゼを活性化することができる。この相互作用は、特定の基質に対する活性を高める構造変化を引き起こすと考えられている。メシル酸ガベキサートもまた、セリンプロテアーゼドメインに結合することによってTMPRSS8を活性化し、酵素活性を増大させるアロステリック変化を引き起こす可能性がある。
アプロチニンや大豆トリプシンインヒビターのような他の化学物質は、TMPRSS8のセリンプロテアーゼドメインと相互作用することによってTMPRSS8を活性化し、おそらく酵素効率を高めるコンフォメーション調節を引き起こす。化合物4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド塩酸塩（AEBSF）も、タンパク質のプロテアーゼ活性を高める構造変化を誘導することによってTMPRSS8を活性化することができる。さらに、E-64は主にシステインプロテアーゼ阻害剤であるが、競合するタンパク質分解経路を阻害することによって間接的にTMPRSS8を活性化し、TMPRSS8の相対的活性を増幅することができる。セリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼのもう一つの可逆的阻害剤であるロイペプチンは、TMPRSS8の活性部位に結合して活性化し、活性の上昇をもたらす可能性がある。ペプスタチンA、ホスホラミドン、キモスタチンもまた、同じ経路内のプロテアーゼや競合するプロテアーゼを阻害することによってTMPRSS8の活性化に関与し、その結果TMPRSS8の活性が代償的に上昇する可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $292.00 | 1 | |
ベンザミジンは既知のセリンプロテアーゼ阻害剤であり、TMPRSS8の活性部位に結合し、タンパク質分解活性を促進する構造変化を誘導することにより、TMPRSS8を活性化することができる。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $43.00 $183.00 $312.00 $624.00 $2081.00 $4474.00 | 5 | |
カモスタットメシラートは、セリンプロテアーゼ阻害剤であり、逆説的に、酵素の活性部位に結合することでTMPRSS8を活性化し、構造変化を引き起こし、特定の基質に対するプロテアーゼの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $82.00 $306.00 | 4 | |
ナファモスタットは、主に阻害剤ですが、活性部位と相互作用することでTMPRSS8を活性化し、特定の状況下で酵素活性を高める構造変化を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
ガベキサートメシル酸塩は、そのセリンプロテアーゼドメインに結合することによりTMPRSS8を活性化し、酵素活性を増強するアロステリック変化を誘導すると考えられる。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $112.00 $408.00 $3000.00 | 51 | |
強力なセリンプロテアーゼ阻害剤であるアプロチニンは、TMPRSS8とアロステリックに相互作用して、プロテアーゼを活性化し、その機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $41.00 $135.00 $288.00 $1100.00 $1600.00 $2600.00 $10500.00 | 14 | |
大豆トリプシンインヒビターは、TMPRSS8のセリンプロテアーゼドメインに結合することにより、TMPRSS8を活性化し、酵素効率を高めるコンフォメーション調整をもたらす可能性がある。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $65.00 $122.00 $428.00 $851.00 $1873.00 $4994.00 | 33 | |
AEBSFとして知られるこの化合物はTMPRSS8と相互作用し、タンパク質を活性化するコンフォメーション変化を引き起こし、プロテアーゼ活性を増加させる。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $281.00 $947.00 $1574.00 | 14 | |
E-64はシステインプロテアーゼ阻害剤であり、競合するタンパク質分解経路を阻害することで間接的にTMPRSS8を活性化し、TMPRSS8の相対的な活性を高めることができる。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $73.00 $148.00 $316.00 $499.00 $1427.00 $101.00 | 19 | |
ロイペプチンは、セリンおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤であり、TMPRSS8の活性部位に結合することでTMPRSS8を活性化し、構造変化を通じてそのタンパク分解活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $199.00 $632.00 | 8 | |
メタロプロテアーゼ阻害剤であるホスホラミドンは、同様の基質をめぐって競合する他のメタロプロテアーゼを阻害することで、間接的にTMPRSS8を活性化し、TMPRSS8の活性を高める可能性がある。 | ||||||