TMPRSS11A阻害剤
一般的なTMPRSS11A阻害剤には、ガベキサートメシレートCAS 56974-61-9、アプロチニンCAS 9087-70-1、E- 64 CAS 66701-25-5、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7、およびロイペプチン硫酸塩 CAS 55123-66-5。
TMPRSS11A阻害剤とは、TMPRSS11Aとしても知られる膜貫通型セリンプロテアーゼ11A酵素の活性を選択的に阻害するように設計された化学薬剤の一群を指す。この酵素はセリンプロテアーゼという大きなファミリーに属し、セリン残基がペプチドのカルボニル基を求核攻撃することにより、タンパク質中のペプチド結合を切断する能力で知られている。TMPRSS11A阻害剤の特異性は、TMPRSS11A酵素のユニークな活性部位との相互作用にあり、その機能を効果的に阻害する。TMPRSS11Aの構造は、酵素活性に重要なセリンプロテアーゼドメインによって特徴づけられており、阻害剤は通常このドメインを標的とする。
TMPRSS11A阻害剤の設計は、酵素の構造と触媒機構の分子的理解に基づいている。これらの阻害剤の主な特徴は、酵素と安定な相互作用を形成する能力であり、多くの場合、水素結合、疎水性相互作用、時には活性部位のセリン残基との共有結合の形成を通じて阻害する。阻害の特異性は非常に重要であり、オフターゲット効果は、生物系内に豊富に存在し多様な他のセリンプロテアーゼとの望ましくない相互作用につながる可能性があるからである。これらの阻害剤を開発する研究者は、潜在的な阻害化合物を同定し最適化するために、計算モデリング、結晶学、医薬品化学を含む様々な技術を利用している。これらの努力の目標は、TMPRSS11Aを阻害するための高い特異性と効力を達成する一方で、同じクラスの他のプロテアーゼやタンパク質への影響を最小限に抑えることである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
ガベキサートはセリンプロテアーゼ阻害剤として作用し、TMPRSS11Aを阻害することにより、組織のリモデリングや感染過程に関与するタンパク質を処理し活性化する能力を低下させることができる。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
アプロチニンはTMPRSS11Aを阻害することができるプロテアーゼ阻害剤であり、TMPRSS11Aが関与するタンパク質分解経路の活性化を防ぎ、ウイルスの侵入と拡散に影響を与える。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64は不可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤であり、プロテアーゼと基質の複合体を安定化させることでTMPRSS11Aの活性を間接的に阻害し、TMPRSS11Aが標的とするペプチド結合の切断を防止します。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSFは不可逆的なセリンプロテアーゼ阻害剤で、TMPRSS11Aの活性部位をブロックし、そのタンパク質分解活性を阻害し、ウイルスの活性化や拡散などのプロセスに影響を与える。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
リューペプチンは可逆的なセリン/システインプロテアーゼ阻害剤であり、TMPRSS11Aが通常切断するタンパク質のタンパク質分解活性化を阻害することにより、TMPRSS11Aを阻害することができる。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マリマスタットは幅広いスペクトルのメタロプロテアーゼ阻害剤で、TMPRSS11Aが関与していると考えられる細胞外マトリックスのリモデリングに影響を与えることにより、間接的にTMPRSS11Aの活性に影響を与える。 | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
メタロプロテアーゼ阻害剤であるイロマスタットは、TMPRSS11Aが関与する細胞外環境とプロテアーゼネットワークを調節することにより、間接的にTMPRSS11Aの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
ホスホロアミドンは、TMPRSS11Aと同じタンパク分解経路の一部である基質または調節タンパク質を安定化させることで、間接的にTMPRSS11Aの機能を変化させる可能性があるメタロプロテアーゼ阻害剤です。 | ||||||