TMEM28阻害剤

一般的なTMEM28阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Staurosporine CAS 62996-74-1、WZ4003、SP600125 CAS 129-56-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM28阻害剤には、特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスを阻害し、TMEM28の機能的活性を低下させる様々な化合物が含まれる。例えば、ある種の化合物はmTORシグナル伝達経路を標的とするが、これは細胞周期の進行に必須であり、もしTMEM28が関連する伝達機構に関与していれば、TMEM28に影響を与える可能性がある。この経路を阻害すると、TMEM28の活性に関連する可能性のある下流の標的のリン酸化が解除される。他の阻害剤はキナーゼシグナル伝達に作用し、これはタンパク質のリン酸化依存性制御における基本的なプロセスである。キナーゼ阻害剤の存在はキナーゼ活性の広範な減少につながり、それによってリン酸化状態、ひいてはTMEM28の機能に影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤は、TMEM28のリン酸化状態とその結果としての活性を制御している可能性のあるキナーゼを阻害することができる。

さらに、成長や生存を含む複数の細胞プロセスに重要なPI3K/AktおよびMEK/ERK経路を特異的に標的とする阻害剤も同定されている。TMEM28がこれらのシグナル伝達経路を介して制御されている場合、これらの経路の阻害がTMEM28に影響を与える可能性がある。さらに、ある種の化合物はRaf-1キナーゼ、p38 MAPK、MEK5/ERK5経路を阻害するので、TMEM28に及ぼされる制御活性が低下する可能性がある。さらに、Rac1を介した細胞骨格の再編成やBMP受容体シグナル伝達を阻害する阻害剤もあり、これらの細胞プロセスの一部であれば、結果的にTMEM28の活性を減弱させる可能性がある。