TMEM220には、チロシンキナーゼ阻害剤であるGenisteinのような阻害剤が含まれている可能性があり、TMEM220と同様の膜貫通タンパク質を含む多くのタンパク質の活性化と制御の基本となるリン酸化現象を阻害する可能性がある。Brefeldin AとDynasoreは、それぞれ膜へのタンパク質輸送と膜からのタンパク質輸送を阻害することができ、TMEM220の適切な局在と機能にとって重要である。
コレステロールやフィリピンIIIのような化合物は、膜タンパク質の構造的・機能的完全性にとって重要な細胞膜の脂質環境を標的とする。GW4869で膜脂質のバランスを変化させたり、Monensinでイオン勾配を変化させたりすると、それぞれ微小環境やイオンホメオスタシスが変化し、TMEM220の安定性や活性に影響を与える可能性がある。U73122やPD98059のような阻害剤は、それぞれホスホリパーゼCやMEKのような上流のシグナル伝達分子を標的としており、これらはTMEM220の制御に影響を与えうるより大きなシグナル伝達カスケードの一部である。ML-7、カルフォスチンC、Gö6976は細胞骨格構造やキナーゼを介するシグナル伝達経路に影響を与え、TMEM220の細胞内相互作用や制御機構に変化をもたらす可能性がある。
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