TMEM163 アクチベーター

一般的なTMEM163活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、U-0126 CAS 109511-58-2、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM163活性化物質とは、TMEM163タンパク質の活性や発現に影響を与えることができる多様な化学物質のことで、直接的に、あるいは相互に関連した細胞内経路の調節を介して影響を与えることができる。代表的なもののひとつに、プロテインキナーゼCを活性化するPMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）があり、これは様々な細胞経路に影響を与え、TMEM163のような膜貫通タンパク質の活性や局在を変化させる。もう一つの活性化因子であるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼの活性を高め、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、TMEM163を含む膜貫通タンパク質の輸送や発現を制御する。

さらに、カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、カルシウム応答性膜貫通タンパク質の挙動に影響を与えるもう一つの様式を提供する。MEK1/2を阻害するU0126は、ERK経路を調節することによって、もう一つの影響経路を提供し、MG-132はプロテアソーム分解を阻害することによってタンパク質を安定化させる。この安定化は、TMEM163のような膜貫通タンパク質のライフサイクルに影響を与える可能性がある。WortmanninやChloroquineのような他の薬剤は、それぞれ細胞内シグナル伝達やエンドソームのpHを調節することによって効果を発揮し、TMEM163の機能や発現に影響を及ぼす可能性がある。Brefeldin A、Rapamycin、Latrunculin Aは、それぞれタンパク質輸送、mTORシグナル伝達、アクチン重合に影響を与える。