TMEM150A アクチベーター

一般的なTMEM150A活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 1 6561-29-8、(±)-S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン CAS 79032-48-7、過酸化水素 CAS 7722-84-1。

TMEM150Aの化学的活性化物質には、細胞内シグナル伝達カスケードを開始し、このタンパク質のリン酸化と活性化をもたらす様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を間接的に促進する。PKAは次にTMEM150Aをリン酸化し、これは活性化のための重要なステップである。同様に、イオノマイシンはカルシウムのイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させる。このカルシウムイオンの急増はカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、TMEM150Aをリン酸化する可能性がある。もう一つの化学物質であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、TMEM150Aを含む様々な基質をリン酸化することが知られている。S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン（SNAP）は一酸化窒素を放出し、可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激してcGMPレベルを上昇させ、TMEM150Aをリン酸化するcGMP依存性プロテインキナーゼの活性化につながる。

さらに、過酸化水素はMAPKなどのキナーゼを活性化するシグナル伝達分子として機能し、酸化ストレス応答の一部としてTMEM150Aをリン酸化する。硫酸亜鉛はTMEM150Aの構造安定化に関与し、亜鉛応答性シグナル伝達経路における機能状態を促進する。オルソバナジン酸ナトリウムはチロシンホスファターゼを阻害し、TMEM150Aの脱リン酸化を防いで活性化状態を維持する。AICARはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、細胞のエネルギーバランスを調節するTMEM150Aをリン酸化する。オカダ酸のようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、TMEM150Aのようなタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持する。アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、ストレス条件下でTMEM150Aのリン酸化と活性化につながる可能性がある。最後に、シルデナフィルはホスホジエステラーゼ5（PDE5）を阻害することにより、cGMPレベルを上昇させ、cGMP依存性プロテインキナーゼがTMEM150Aをリン酸化し活性化することを可能にする。同様に、塩化カルシウムは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム感受性シグナル伝達経路を介してTMEM150Aを活性化する可能性がある。