TM9SF1阻害剤には、様々な生化学的・細胞学的メカニズムによってタンパク質の機能活性を減弱させる多様な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、オルガネラのpH、イオン恒常性、酵素活性を変化させることにより、TM9SF1が局在するリソソーム環境を標的とすることができる。例えば、リソソームのpHを上昇させる薬剤は、TM9SF1の最適な活性に必要な酸性状態を妨げる。同様に、酸性化プロセスを妨げたり、リソソーム内のタンパク質分解環境を破壊する化学物質は、間接的にTM9SF1の機能を損なう可能性がある。さらに、TM9SF1の輸送や局在を阻害する化合物も間接的な阻害剤となる。エンドサイトーシスを阻害したり、小胞輸送に重要な細胞骨格要素を破壊したりすることで、これらの阻害剤はTM9SF1を細胞膜や細胞内の他の場所に捕捉し、リソソーム内に到達したり、リソソーム内で機能したりすることを妨げる。
さらに、TM9SF1の活性は、タンパク質と膜脂質との相互作用によって調節される。コレステロールを枯渇させたり、脂質の恒常性を乱したりする化学物質は、TM9SF1が会合する膜マイクロドメインを変化させることにより、TM9SF1の機能に影響を及ぼす可能性がある。リン酸化やグリコシル化などの翻訳後修飾を阻害する阻害剤も、TM9SF1の機能阻害につながる可能性がある。タンパク質の活性がこのような修飾によって制御されている場合、これらの生化学的プロセスを阻害する薬剤はTM9SF1のミスフォールディングや不安定性を誘発する可能性がある。最後に、TM9SF1の成熟、輸送、分解に必要と思われるATPアーゼの阻害剤は、これらの酵素の機能を損なうことにより、間接的にTM9SF1の阻害に寄与する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
リソソームに蓄積し、そのpHを上昇させ、リソソーム酵素の活性に影響を与えます。TM9SF1はリソソームタンパク質であるため、pHの上昇により、その正常な活性に不可欠なリソソーム環境が変化し、その機能が損なわれる可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
リソソームなどの細胞内小器官の酸性化を防ぐ、液胞型H+ATPase(V-ATPase)の特異的阻害剤。酸性化の阻害は、適切な機能に酸性pHを必要とするリソソーム膜に局在することから、TM9SF1の機能を妨げる可能性がある。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
不可逆的システインプロテアーゼ阻害剤であり、リソソーム内のタンパク質の分解を防止します。これらのプロテアーゼを阻害することで、E-64は正常なリソソームの処理および機能を妨害し、間接的にTM9SF1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
細胞膜内の脂質ラフトを破壊するコレステロール除去剤です。TM9SF1はコレステロールが豊富な細胞膜微小ドメインと関連している可能性があるため、膜の脂質環境を変化させることでその機能を阻害できる可能性があります。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
GTPアーゼ阻害剤は、ダイナミン依存性エンドサイトーシスを阻害する。TM9SF1はエンドサイトーシス経路に関与している可能性があるため、ダイナミンの阻害は間接的に、TM9SF1を細胞膜に捕捉してリソソームへの正常な輸送を妨げることで、TM9SF1のリサイクルと機能を影響する可能性がある。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
細胞骨格の動態を崩壊させる可能性があるアクチン重合阻害剤。アクチン細胞骨格を破壊することで、TM9SF1の輸送および局在に影響を及ぼす可能性があります。細胞骨格は、小胞やタンパク質のライソゾームへの輸送に不可欠だからです。 | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
細胞内のコレステロール蓄積を引き起こし、コレステロールやその他の脂質の輸送を妨げる薬剤。TM9SF1はリソソーム内の脂質関連プロセスに関与する可能性のあるタンパク質であるため、U 18666Aは脂質の恒常性と輸送を妨げることで、その機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
リソソームのイオン恒常性を崩壊させるナトリウムイオンチャネル。TM9SF1の機能はリソソーム環境に依存している可能性が高いため、この化合物によるイオン勾配の崩壊は、リソソーム環境の変化によりタンパク質の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
微小管の動態を崩壊させる微小管脱重合化剤であり、潜在的に小胞輸送および細胞内小器官の位置づけに影響を与える可能性がある。TM9SF1がリソソームへの小胞輸送において潜在的な役割を果たしていることを踏まえると、ノコダゾールは、その輸送を妨げることで間接的にその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
複数のシグナル伝達経路に干渉し、タンパク質のリン酸化状態や活性に影響を及ぼす可能性があるチロシンキナーゼ阻害剤。TM9SF1がリン酸化によって調節されている場合、ゲニステインは翻訳後修飾を妨げることで、間接的にその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||