TM9SF1活性化剤には、様々な生化学的経路に影響を与え、最終的にタンパク質の活性を上昇させる様々な化合物が含まれる。このキナーゼはTM9SF1をリン酸化して活性を上昇させ、細胞内での役割を効果的に調節する。他の化合物も同様の原理で作用し、βアドレナリン作動薬として作用してこのカスケードを引き起こすか、ホスホジエステラーゼを阻害してcAMPの分解を防ぎ、活性化シグナルを持続させる。さらに、いくつかの活性化剤はホスホイノシチドシグナル伝達経路を標的とし、イオノフォアを利用して細胞内カルシウムレベルを上昇させ、TM9SF1をリン酸化する可能性のあるカルシウム依存性キナーゼを活性化する。
TM9SF1活性化のその他のメカニズムとしては、スフィンゴシン-1-リン酸レセプターの調節があり、このレセプターは、このタンパク質の活性化を含め、細胞内で広範囲に影響を及ぼす可能性がある。別のアプローチとしては、cAMPの作用を模倣し、PKAからの反応を誘発するcAMPアナログの使用があり、これはTM9SF1の活性に影響を及ぼす可能性がある。ある種の活性化因子は、チロシンキナーゼを阻害することによってタンパク質のリン酸化状態を変化させ、間接的に活性を上昇させる可能性もある。
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