TM7SF2 アクチベーター

一般的なTM7SF2活性化剤には、25-ヒドロキシコレステロール CAS 2140-46-7、ゲラニルゲラニオール CAS 24034-73-9、 シムバスタチン CAS 79902-63-9、ファルネシルピロリン酸アンモニウム塩 CAS 13058-04-3、スクアレン CAS 111-02-4。

TM7SF2はコレステロール生合成経路の調節において極めて重要な役割を果たしている。例えば、25-ヒドロキシコレステロールは調節分子として機能し、ステロール調節エレメント結合タンパク質を活性化することによって、この経路の酵素の発現を高める。この酵素はラノステロールをコレステロールに変換するのに不可欠であるため、活性化カスケードはTM7SF2活性の上昇につながる。ゲラニルゲラニオールは、イソプレノイド生合成の前駆体として、経路内でTM7SF2の機能に不可欠な基質を供給する。これにより、TM7SF2はコレステロール合成を促進するために必要な成分を確保することができる。同様に、メバロン酸はメバロン酸経路に直接寄与し、TM7SF2がその酵素的役割において使用する基質を提供することにより、コレステロールの合成を強化する。

ファルネシル二リン酸とイソペンテニルピロリン酸は同じ経路の中間体であり、それぞれの化合物は、経路全体の機能性に寄与する後続の酵素反応の基質を供給することによって重要な役割を果たし、間接的にTM7SF2の活性を支えている。スクアレンはTM7SF2のすぐ上流にある酵素の直接基質であり、TM7SF2に必要な分子の流れを確保し、その活性化と機能を促進する。ラノステロールは、コレステロール生合成経路におけるもう一つの直接の前駆体であり、TM7SF2を含むコレステロールへの変換に関与する酵素を活性化する。さらに、ソラネゾールは主にコエンザイムQの合成に関与するが、コレステロール生合成経路のより広い範囲に影響を与え、ポリイソプレノイドの合成に関与するため、TM7SF2の活性に影響を与える可能性がある。コレステロールの恒常性を調節することで知られるオキシステロールも、肝X受容体の活性化を通じて遺伝子発現を調節することによりTM7SF2に影響を与え、その結果、TM7SF2活性がアップレギュレーションされる可能性がある。このような生化学的相互作用の複雑なネットワークによって、TM7SF2が細胞内で活性化され、適切に機能するために必要な基質と制御シグナルが供給されるのである。