TLR1 アクチベーター
一般的なTLR1活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Pam3Cys-Ser-(Lys)4三塩酸塩 CAS 112208-04-5、Pam₃Cys-Ser-(Lys)₄、塩酸塩 CAS 112208-00- 1、リポ多糖、大腸菌 O55:B5 CAS 93572-42-0、ポリイノシン-ポリシチジル酸カリウム塩 CAS 31852-29-6、イミキモド CAS 99011-02-6。
TLR1活性化剤は、さまざまな生化学的および細胞経路に作用することで、直接的または間接的にTLR1の機能を強化することができる化合物群です。直接的な活性化因子である Pam3CSK4 や FSL-1 は、細菌のリポタンパク質を模倣する合成リポペプチドであり、TLR1 および TLR2 経路を強く活性化し、NF-κB の活性化と炎症促進性サイトカインの産生を導きます。 一方、間接的な活性化因子である LPS や MPLA は、TLR4 を刺激し、より反応性の高い TLR1/2 ヘテロ二量体の形成を促進することで、間接的に TLR1 の活性を高めます。同様に、TLR3およびTLR5の活性化因子であるポリ（I:C）およびフラジェリンは、シグナル伝達カスケードを誘発し、TLR1/2ヘテロダイマーの発現をアップレギュレートする炎症促進性サイトカインの放出を誘導することで、間接的にTLR1の活性を高める。
間接的な活性化因子には、イミキモド、レシキモド、ガルディキモド、ロキシリビンなどがあり、これらはTLR7、TLR9、およびTLR8の作動薬である。これらの化合物は炎症促進性サイトカインの放出を刺激し、それによってTLR1/2ヘテロ二量体の発現とリガンドに対する反応性を高めることで、TLR1活性を強化します。グルコース単位が繰り返し結合したグルカンであるザイモサンは、TLR2/6ヘテロ二量体を活性化し、反応性の高いTLR1/2ヘテロ二量体の形成を促進することで、間接的にTLR1活性を強化します。したがって、TLR1活性化剤は、直接的相互作用または関連するToll様受容体および関連シグナル伝達経路の活性を調節することにより、TLR1の機能を強化する広範な化合物群を代表するものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pam3Cys-Ser-(Lys)4 trihydrochloride | 112208-04-5 | sc-202271 | 2 mg | $423.00 | ||
Pam3Cys-Ser-(Lys)4三塩酸塩は、Toll様受容体に高い特異性で結合し、強力な免疫シグナル伝達経路を引き起こす強力なTLR1アゴニストである。そのユニークなペプチド構造は結合親和性を高め、効果的な受容体の二量体化と下流のNF-kBおよびMAPK経路の活性化につながる。この化合物は優れた溶解性と安定性を示し、これが動態プロファイルや免疫細胞との相互作用に影響を与え、最終的に炎症反応を形成する。 | ||||||
Pam3Cys-Ser-(Lys)4, Hydrochloride | 112208-00-1 | sc-507471 | 2 mg | $550.00 | ||
Pam3CSK4は合成のトリアシル化リポペプチドであり、細菌性リポタンパク質のN末端のアシル化部分を模倣し、TLR1およびTLR2経路を強く活性化する。 Pam3CSK4によるこれらの受容体の活性化はNF-κBの活性化と炎症促進性サイトカインの産生につながり、その結果TLR1の機能が強化される。 | ||||||
Lipopolysaccharide, E. coli O55:B5 | 93572-42-0 | sc-221855 sc-221855A sc-221855B sc-221855C | 10 mg 25 mg 100 mg 500 mg | $96.00 $166.00 $459.00 $1615.00 | 12 | |
リポ多糖（LPS）はTLR4の強力な刺激物質であり、MD-2およびCD14と複合体を形成してNF-κBを活性化します。この事象は、リガンドに対する反応性が高いTLR1/2ヘテロ二量体の形成を促進することで、間接的にTLR1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Polyinosinic-polycytidylic acid potassium salt | 31852-29-6 | sc-202767 | 5 mg | $194.00 | ||
ポリ（I:C）は、TLR3を活性化する二本鎖RNAの合成類似体です。 TLR3の活性化は、シグナル伝達カスケードを誘発し、炎症促進性サイトカインの放出を誘導することで間接的にTLR1の活性を増強し、TLR1/2ヘテロダイマーの発現をアップレギュレートします。 | ||||||
Imiquimod | 99011-02-6 | sc-200385 sc-200385A | 100 mg 500 mg | $66.00 $278.00 | 6 | |
イミキモドはTLR7アゴニストであり、炎症性サイトカインの放出を刺激します。この事象は、TLR1/2ヘテロ二量体の発現とリガンドに対する反応性を高めることで、間接的にTLR1活性を高める可能性があります。 | ||||||
Zymosan | 9010-72-4 | sc-296863 sc-296863A | 100 mg 1 g | $97.00 $587.00 | 1 | |
ザイモサンはグルコース単位が繰り返されるグルカンであり、TLR2/6ヘテロ二量体を活性化します。 TLR2/6の活性化は、リガンドに対する反応性が高いTLR1/2ヘテロ二量体の形成を促進することで、間接的にTLR1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
R-848 | 144875-48-9 | sc-203231 sc-203231A sc-203231B sc-203231C | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg | $100.00 $300.00 $500.00 $1528.00 | 12 | |
R-848（Resiquimod）はTLR7およびTLR8アゴニストであり、炎症性サイトカインの放出を刺激します。この事象は、TLR1/2ヘテロダイマーの発現とリガンドに対する反応性を高めることで、間接的にTLR1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Gardiquimod | 1020412-43-4 | sc-221663 sc-221663A sc-221663B sc-221663C sc-221663D sc-221663E sc-221663F | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g | $154.00 $276.00 $506.00 $1154.00 $19743.00 $32136.00 $69366.00 | 1 | |
ガルジキモドは、炎症性サイトカインの放出を刺激する特異的TLR7アゴニストです。この事象は、TLR1/2ヘテロダイマーの発現およびリガンドに対するそれらの反応性を増加させることで、間接的にTLR1活性を促進します。 | ||||||
Loxoribine | 121288-39-9 | sc-203118 sc-203118A | 25 mg 100 mg | $124.00 $390.00 | 1 | |
ロキソリビンは強力なTLR7アゴニストであり、炎症性サイトカインの放出を刺激します。このイベントは、TLR1/2ヘテロ二量体の発現とリガンドに対するその反応性を高めることで、間接的にTLR1活性を高める可能性があります。 | ||||||