TIMP-1阻害剤
一般的なTIMP-1阻害剤には、バチマスタット（CAS 130370-60-4）、マリマスタット（CAS 154039-60-8）、 プリノマスタット CAS 192329-42-3、TAPI-1 CAS 171235-71-5、サリドマイド CAS 50-35-1などがある。
TIMP-1阻害剤は、細胞外マトリックス（ECM）のリモデリング過程の重要な制御因子であるTIMP-1を標的とし、その活性を調節するように設計された、独特な化学的性質を持つ化合物群である。ECMは組織に構造的支持を提供し、細胞接着、移動、シグナル伝達において重要な役割を果たしている。TIMP-1の主な機能は、マトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）の活性を制御することである。MMPは、ECMの分解と組織の再構築を担う酵素群である。これらの化合物は、TIMP-1を阻害することで、MMPとの相互作用を妨害し、MMPの活性とECMの再構築を変化させることを目的としている。MMPによる分解とTIMP-1による阻害の間の微妙なバランスは、組織の恒常性、創傷治癒、組織の完全性の維持に不可欠である。これらの阻害剤によってTIMP-1の活性を調節することで、ECMのリモデリング以外のさまざまな細胞プロセスにも幅広い影響が及ぶ可能性がある。例えば、TIMP-1レベルの変化は、細胞の移動、免疫反応、炎症経路の制御に影響を与える可能性がある。TIMP-1を選択的に阻害することで、研究者たちは、このタンパク質がさまざまな生理学的および病理学的条件下で果たす多面的な役割について理解を深めることができる。
TIMP-1阻害剤の化学構造と作用機序は様々であり、研究者たちは選択性と効果を高めるために、これらの化合物の探索と最適化を続けている。これらの阻害剤を通じて、TIMP-1の制御の複雑性とMMPとの相互作用を理解することは、制御不能なECMリモデリングを特徴とする疾患の管理戦略の開発に貢献する。科学者たちは、細胞機能におけるTIMP-1の役割の複雑性を解明するために熱心に取り組んでおり、ECM制御の重要な構成要素であるTIMP-1を標的とする将来のアプローチへの道を開いている。TIMP-1阻害の研究を通じて、研究者たちは細胞生物学の知識と組織機能への影響を深めようとしている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
バチマスタットは広域スペクトルマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）阻害剤である。MMP-1、-2、-3、-7、-9、-14を含む複数のMMPを阻害する。TIMP-1はMMPの天然の阻害剤であるため、バチマスタットはTIMP-1が通常制御するMMPの活性を阻害することで間接的にTIMP-1に影響を与える。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マリマスタットはバチマスタットと同様、広域スペクトルマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）阻害剤である。MMP-1、-2、-3、-7、-9、-14を含む複数のMMPを阻害する。TIMP-1はMMPの天然の阻害剤であるため、マリマスタットは間接的にTIMP-1に影響を及ぼす。TIMP-1が通常制御するMMPの活性を阻害することで、TIMP-1に影響を及ぼす。MMPを阻害することにより、マリマスタットは細胞外マトリックスのリモデリングを調節することができる。 | ||||||
Prinomastat | 192329-42-3 | sc-507449 | 5 mg | $190.00 | ||
Prinomastatは、広範囲のマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）阻害剤である。MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-7、MMP-9、MMP-14を含む複数のMMPを阻害する。TIMP-1はMMPの天然の阻害剤であるため、Prinomastatは間接的にTIMP-1に影響を及ぼす。TIMP-1が通常制御するMMPの活性を阻害することで、TIMP-1に影響を及ぼす。MMPを阻害することで、プリノマスタットは細胞外マトリックスの再構築を調節することができる。 | ||||||
TAPI-1 | 171235-71-5 | sc-222337 | 1 mg | $656.00 | 15 | |
TAPI-1は、TNF-α変換酵素（TACE）を標的とする合成阻害剤である。TACEは、TIMP-1を含む細胞表面タンパク質の遊離に関与する酵素であり、ADAM17とも呼ばれる。TAPI-1はTACEを阻害することで、細胞表面からのTIMP-1の遊離を減少させ、TIMP-1が媒介するプロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドは免疫系と腫瘍微小環境に対して多様な作用を及ぼします。特定の癌細胞においてTIMP-1の発現を低下させ、細胞外マトリックスのリモデリングと腫瘍の浸潤性を低下させることが報告されています。サリドマイドがTIMP-1の発現に影響を及ぼす正確なメカニズムは完全には解明されていませんが、TIMP-1遺伝子の発現を制御する転写因子またはシグナル伝達経路の、間接的な調節が関与している可能性があります。 | ||||||
Cilengitide | 188968-51-6 | sc-507335 | 5 mg | $215.00 | ||
Cilengitideは、細胞接着、移動、血管新生に関与するαvβ3およびαvβ5インテグリンを標的とするインテグリン拮抗薬である。 TIMP-1に対する直接的な作用は不明であるが、インテグリン媒介性シグナル伝達を阻害することで、TIMP-1およびMMPによって制御される細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 この阻害は細胞外マトリックスのリモデリングに影響を与え、TIMP-1の制御的役割を調節する可能性がある。 | ||||||
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
ドキシサイクリンはテトラサイクリン系抗生物質であり、特定の実験モデルにおいてTIMP-1の発現を減少させる可能性がある。炎症促進シグナル伝達またはTIMP-1遺伝子発現を制御する転写因子の阻害に関与している可能性がある。TIMP-1レベルの低下は、マトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）とその阻害因子のバランスに影響を及ぼし、組織の再構築や炎症に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
PARP阻害剤であるベリパリブは抗がん作用を示しますが、TIMP-1に対する直接的な作用は不明です。ベリパリブはPARP媒介性DNA修復経路を阻害することで、細胞外マトリックスのリモデリングや組織の恒常性に関連する遺伝子発現に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
ドキソルビシンがTIMP-1発現に及ぼす影響は確立されていないが、ある種のがん細胞ではTIMP-1レベルを低下させる可能性を示唆する研究もある。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
タネスピマイシン（17-AAGとも呼ばれる）はHSP90阻害剤である。 HSP90はTIMP-1を含むクライアントタンパク質を安定化させる。 HSP90を阻害することで、タネスピマイシンはTIMP-1およびその他のクライアントタンパク質の分解を促す。 この不安定化は、細胞外マトリックスのリモデリングおよびMMPとその阻害因子のバランスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||