Tie-1 アクチベーター

一般的なTie-1活性化剤としては、ソラフェニブCAS 284461-73-0、レゴラフェニブCAS 755037-03-7、バンデタニブCAS 443913-73-3、レンバチニブCAS 417716-92-8、アパチニブCAS 811803-05-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Tie-1活性化剤は、免疫グロブリンと上皮成長因子の相同性ドメインを持つチロシンキナーゼ（TIE）受容体ファミリーのメンバーであるTie-1受容体を調節する能力によって特徴づけられる独特の化学的クラスに属する。Tie-1は、近縁のTie-2とともに、血管の発達と安定性の制御に重要な役割を果たしている。しかし、Tie-1は、そのリガンドがとらえどころがなく、機能も不明であるため、歴史的にはオーファン受容体とみなされてきた。最近の研究で、血管新生と血管恒常性の微調整におけるTie-1の役割が明らかになりつつある。Tie-1活性化剤は、この受容体と相互作用し、そのシグナル伝達経路に影響を与えるように特異的にデザインされた化合物である。

Tie-1受容体は血管系の内皮細胞に主に発現している。Tie-1の活性化は、血管新生シグナルや炎症シグナルに対する反応を調節することにより、血管の完全性の維持に関与していると考えられている。Tie-1活性化剤は、その化学構造と作用機序によって、Tie-1シグナル伝達を増強することも阻害することもできる。これらの化合物は血管の形成とリモデリングを制御する能力から血管生物学の分野で注目されており、複雑な血管新生と血管発達の理解を深めようとする研究者にとって貴重なツールとなっている。Tie-1活性化因子は現在も研究が続けられているが、その正確な作用機序と血管生物学に対する下流への影響については、引き続き研究が進められている。