THUMPD3の化学的阻害剤は、様々な分子メカニズムを通じて機能し、タンパク質の活性を阻害することができる。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチン構造をよりオープンにする。このクロマチンダイナミクスの変化によって、THUMPD3の機能を抑制する遺伝子の発現が上昇する可能性がある。同様に、5-アザシチジンはDNAメチル化酵素を阻害することによって作用し、DNAのメチル化が減少し、THUMPD3に対する阻害作用を発揮する遺伝子の発現が増加する。オートファジー阻害剤であるクロロキンは、細胞の残骸や機能不全タンパク質の蓄積を引き起こし、THUMPD3が依存すると思われるタンパク質分解経路を圧倒することによって、THUMPD3の活性を非特異的に阻害する可能性がある。ブレフェルジンAは、小胞体からゴルジ体への輸送を阻害することでタンパク質の輸送を阻害し、THUMPD3の細胞内での局在と機能を損なう可能性がある。
さらに、プロテアソーム阻害剤であるMG132は、おそらくTHUMPD3と相互作用したり、THUMPD3を制御したりするタンパク質を含むタンパク質の分解を阻害し、THUMPD3の機能を間接的に阻害する。タンパク質合成を阻害するシクロヘキシミドは、THUMPD3の活性に必要なタンパク質を含む、細胞内で利用可能なタンパク質のプール全体を減少させる可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002やWortmannin、MEK1/2阻害剤であるU0126などの細胞内シグナル伝達経路の阻害剤は、細胞環境を変化させ、THUMPD3の活性に必要なシグナル伝達を阻害する可能性がある。mTOR阻害薬であるラパマイシンは、細胞の成長と増殖を減速させることにより、THUMPD3の機能に利用可能な資源とエネルギーを減少させることができる。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、THUMPD3を制御するタンパク質のリン酸化を阻害し、THUMPD3の活性を阻害する。最後に、Hsp90阻害剤である17-AAGは、THUMPD3の適切なフォールディングと機能を補助するタンパク質を不安定化させ、THUMPD3の活性を低下させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤である。ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチン構造をより開いたものにし、フィードバック機構や競合する細胞経路を通じてTHUMPD3を抑制する遺伝子を含む遺伝子の発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。RNAおよびDNAに取り込まれ、メチル化を阻害することで、THUMPD3が関与する経路を抑制または阻害する遺伝子の再活性化につながり、結果としてTHUMPD3の機能が阻害されます。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはオートファジー阻害剤である。 THUMPD3はRNA代謝に関与する可能性があるタンパク質であるため、オートファジー経路によって分解される可能性がある。 クロロキンによるオートファジーの阻害は、細胞残屑や機能不全のタンパク質の蓄積につながり、THUMPD3の活性を非特異的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin Aは、小胞体からゴルジ装置へのタンパク質の輸送を阻害します。正常なタンパク質輸送を妨げることで、細胞内での適切な局在を妨げ、間接的に THUMPD3 の機能を阻害します。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤です。プロテアソームによるタンパク質の分解を阻害し、ユビキチン化タンパク質の蓄積につながる可能性があり、ユビキチンリガーゼやTHUMPD3の機能に必要なその他の構成要素を隔離する可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドはタンパク質合成阻害剤です。真核生物の翻訳伸長を阻害し、細胞内のタンパク質量を減少させ、相互作用パートナーや基質を制限することで間接的にTHUMPD3の機能を阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3K/AKT経路を阻害することで、細胞生存シグナル伝達を減らすことができ、それによって細胞環境が変化し、THUMPD3が機能するために必要な代謝プロセスが減少することで、間接的にTHUMPD3を阻害できる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTOR経路を阻害することで、細胞増殖と増殖を低下させる可能性があり、それにより、その機能に必要な細胞資源とエネルギーを減少させることで、間接的にTHUMPD3を阻害する可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporineは幅広い特異性を持つ強力なキナーゼ阻害剤です。 THUMPD3と相互作用したり、それを制御するタンパク質をリン酸化するキナーゼを阻害し、その結果、THUMPD3の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤です。MAPK/ERK経路を阻害することで、THUMPD3と相互作用する、または同様のプロセスに関与するタンパク質の合成または活性に必要なシグナル伝達を阻害し、機能阻害をもたらします。 | ||||||