THSD3 アクチベーター

一般的なTHSD3活性化剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、8-ブロモアデノシン3'，5'-環状一リン酸CAS 76939-46-3およびイソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が挙げられる。

THSD3活性化物質には、様々な細胞内プロセスに影響を及ぼし、それによってこの特定のタンパク質の活性を増加させる化学物質のスペクトルが含まれる。THSD3の活性化は、タンパク質の制御に直接的または間接的に関与する細胞内シグナル伝達経路を調節することによって達成される。例えば、ある種の活性化因子はアデニルシクラーゼを標的として細胞内のcAMPレベルを上昇させ、最終的にPKAを活性化する。PKAはTHSD3をリン酸化し、活性を高める。別の活性化因子群は、細胞内のカルシウムレベルを調節することによって作用し、カルシウム依存性タンパク質とシグナル伝達カスケードの活性化に極めて重要で、最終的にTHSD3の活性に影響を及ぼす。これらのメカニズムにより、THSD3は文脈依存的に活性化され、複数のシグナル伝達を統合してその機能を調節する。

さらに、THSD3活性は、細胞内シグナル伝達経路の操作によって間接的に影響を受ける。特定のキナーゼやリン酸化酵素を阻害すると、細胞内のタンパク質のリン酸化状態が変化し、その結果THSD3の活性が増強される可能性がある。さらに、他の活性化因子は脂質を介したシグナル伝達に介入し、Gタンパク質共役型受容体に関与してキナーゼ活性を変化させ、THSD3の活性化を促進する。さらに、NF-κBやPI3Kによって制御されるシグナル伝達経路を含む複数のシグナル伝達経路との相互作用によって、広範な経路が阻害されても、THSD3の活性化を助長する細胞内状況を作り出すことができる。最後に、ストレス応答経路やエネルギー感知機構に影響を与える活性化因子もまた、THSD3の活性化を促進するような形で細胞内環境を変化させ、細胞の代謝状態や外的刺激に応じてタンパク質の活性が細かく調整されるようにすることができる。