ThrRS アクチベーター
一般的なThrRS活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。
ThrRS活性化剤とは、スレオニルtRNA合成酵素（ThrRS）の機能を調節する化学物質の一種で、タンパク質合成の過程でスレオニンを対応するtRNAに結合させる酵素である。ThrRSはアミノアシルtRNA合成酵素の一つであり、各アミノ酸が適切なtRNA分子に結合されるようにすることで、遺伝暗号をタンパク質に翻訳する際に極めて重要な役割を果たす酵素群である。
直接的なThrRS活性化剤は、酵素に結合してそのアミノアシル化活性を増強する分子であろう。この結合は、酵素を触媒反応に有利なコンフォメーションに安定化させたり、スレオニンやtRNA基質に対する親和性を高めたりする。ThrRSの活性が増強されれば、スレオニルtRNAの合成がより効率的になり、タンパク質生産の忠実度と速度が向上する可能性がある。一方、間接的なThrRS活性化因子は、その発現、翻訳後修飾、他のタンパク質や細胞成分との相互作用に影響を与えることによって、酵素の活性に影響を与えるかもしれない。例えば、ThrRS遺伝子の発現をアップレギュレートする分子は、アミノアシル化反応に利用可能な酵素量を増加させる可能性がある。あるいは、ThrRSの分解を阻害する化学物質は、細胞内でのThrRSの半減期を増加させ、酵素の蓄積とそれに伴う活性の上昇をもたらす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することが知られており、これによりサイクリックAMP（cAMP）のレベルが上昇します。上昇したcAMPレベルは、PKA（プロテインキナーゼA）を刺激することができ、PKAはThrRSのSer207をリン酸化することが報告されています。このリン酸化はThrRSの活性を高めることができます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン受容体アゴニストであり、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させることができます。これにより、PKAの活性化が引き起こされ、ThrRSのリン酸化と活性化が増加します。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体作動薬であり、アデニルシクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させる。これはPKAを刺激し、PKAはThrRSをリン酸化してその活性を高める。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは、筋小胞体/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害することで細胞内カルシウム濃度を上昇させることが知られている。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）の活性化を誘発し、これがThrRSをリン酸化することで活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させることができる。増加したカルシウムはCaMKIIを刺激し、ThrRSをリン酸化し活性化することができる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は、生体膜を横切ってカルシウムを輸送する移動性イオンキャリアである。カルシウムレベルが上昇するとCaMKIIが活性化され、ThrRSがリン酸化され活性化される。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ2A（PP2A）の強力な阻害剤です。PP2Aの阻害は、ThrRSを含むタンパク質のリン酸化状態の増加につながり、結果的にその活性を増加させます。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはp38 MAPK活性化剤である。p38 MAPK経路の活性化はThrRSのリン酸化につながり、その活性を高める。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
ブライオスタチン1はプロテインキナーゼC（PKC）の活性化剤である。PKCの活性化はThrRSのリン酸化につながり、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンは、タンパク質ホスファターゼ1および2A（PP1およびPP2A）の阻害剤です。これらの酵素の阻害は、ThrRSを含むタンパク質のリン酸化状態の増加につながり、その活性を高める可能性があります。 | ||||||