THAP5活性化剤は、THAP5(Thanatos-associated protein domain-containing apoptosis-associated protein 5)として知られる細胞内タンパク質と相互作用する特殊な化合物群に属する。このタンパク質は、保存された亜鉛依存性DNA結合ドメインを特徴とする、より大きなTHAPドメインタンパク質ファミリーの一部である。特にTHAP5は、遺伝子発現の制御に関連した細胞内プロセスに関与していることが確認されている。このタンパク質の活性化因子は細胞内での活性に影響を与え、THAP5がDNAや他のタンパク質と相互作用する方法に影響を与える可能性がある。このような相互作用は、遺伝子の転写を正確に制御するために極めて重要であり、広範な細胞機能に影響を与える可能性がある。
THAP5アクチベーターの設計と研究は、THAP5タンパク質の構造と機能の分子学的な理解に基づいている。これらの活性化剤は通常、細胞膜を通過してTHAP5のような細胞内標的に到達できる低分子である。タンパク質に結合することにより、活性化因子は、タンパク質の本来の活性を促進または増強するような構造変化を引き起こすことができる。これらの活性化因子の特異性は最も重要であり、オフターゲット効果は、他のTHAPドメインタンパク質や無関係な細胞成分との意図しない相互作用につながる可能性があるからである。そのため、THAP5活性化因子の開発には、THAP5と高選択的に結合し、制御された正確な方法でタンパク質の活性を調節することを確実にするために、厳密な生化学的および生物物理学的スクリーニングが必要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
強力なプロテインキナーゼC(PKC)活性化剤であるPMAは、THAP5の活性と相互作用したり、その活性を調節するタンパク質を含む可能性があるさまざまな基質のリン酸化を促進し、その結果、細胞内のTHAP5の機能を強化します。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。これにより、PKAが活性化され、THAP5の活性または他の細胞構成要素との相互作用を調節する基質がリン酸化される可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを増加させることで、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化し、THAP5と相互作用するタンパク質の翻訳後修飾につながり、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸はタンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の阻害剤として、細胞内のリン酸化を増加させ、その結果、THAP5 を制御するタンパク質に影響を与え、THAP5 の活性を高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのプロテインキナーゼを阻害し、競合的シグナル伝達を減少させる可能性があり、それによってTHAP5活性を高める経路がより顕著になる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤として、LY294002は下流のシグナル伝達を変化させるが、これには、他のタンパク質との相互作用や細胞内での局在を調節することによってTHAP5を間接的に活性化する経路が含まれる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002と同様に、ワートマンはPI3Kを阻害し、関連タンパク質に影響を与えることで間接的にTHAP5活性を高める代替経路の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
ATP合成酵素を阻害し、ミトコンドリア機能を変化させることにより、オリゴマイシンは細胞のエネルギー状態を変化させ、THAP5活性を高める代償反応を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
TSAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造を変化させ、THAP5と相互作用するタンパク質をコードする遺伝子のプロモーター領域を露出させ、その活性を増強する可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1Pは、シグナル伝達カスケードを活性化する生理活性脂質であり、その中には、THAP5の安定化や他の細胞成分との相互作用を促進することによって、THAP5の活性を増強する経路が含まれている可能性がある。 | ||||||