THAP10 アクチベーター

一般的なTHAP10活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン チジン CAS 320-67-2、ゼブラリン CAS 3690-10-6、ヒドロキサム酸スベロイランilide CAS 149647-78-9などがある。

THAP10活性化剤は、細胞内の転写およびエピジェネティックな機構に間接的に関与する化合物の一群である。これらの化合物は、クロマチンの状態を変化させたり、DNAメチル化を変化させたり、ヒストン修飾に影響を与えたりする可能性があり、THAP10のような転写因子のDNA結合部位へのアクセス性に影響を与え、それによって遺伝子発現パターンを調節する。これらの化学物質の主な作用機序は、ヒストン脱アセチル化酵素やDNAメチル化酵素など、クロマチンの構造や機能を調節する酵素を阻害することである。これらの酵素を阻害することにより、酪酸ナトリウム、トリコスタチンA、スベロイルアニリドヒドロキサム酸、VPAのような化合物はヒストンのアセチル化を増加させることができる。クロマチンランドスケープのこの変化は、THAP10のような転写因子が標的DNA配列により効果的に関与することを容易にし、転写出力を高める。

さらに、5-アザシチジン、ゼブラリン、RG108などの化学物質によるDNAメチル化酵素の阻害は、DNAの脱メチル化につながる。このDNAメチル化の減少は、メチル化によってサイレンシングされていた遺伝子や、おそらくTHAP10の制御範囲下にある遺伝子を再活性化し、その活性を間接的に変化させる可能性がある。対照的に、BIX-01294やEPZ004777のようなヒストンメチル化酵素は、転写因子のリクルートと遺伝子転写の開始に重要なヒストンメチル化マークを変化させることができる。THAP10活性化剤の化学的分類は、ヒストンコードやDNAメチル化パターンを変化させるものに限定されない。パルテノライドやジスルフィラムのような化合物は、細胞の生存、増殖、分化に広範な影響を及ぼすNF-κBのような細胞内シグナル伝達経路を変化させることにより、転写因子活性や遺伝子発現を変化させることができる。このような多面的なメカニズムにより、上記の化合物は、細胞内のTHAP10の活性を間接的に調節することができる。