TGTP2 アクチベーター

一般的なTGTP2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。

TGTP2活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路におけるTGTP2の機能的役割を間接的に刺激する多様な化合物が含まれる。フォルスコリンやIBMXのような化合物は、細胞内のcAMPを上昇させ、PKAを活性化する。このキナーゼは、TGTP2の活性を高める様々な基質をリン酸化することができる。同様に、PMAはプロテインキナーゼCを活性化し、TGTP2のシグナル伝達における役割を増大させるリン酸化のカスケードを引き起こす。イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、TGTP2の機能を高めるカルシウム依存性キナーゼの活性化に重要である。エピガロカテキンガレート（Epigallocatechin Gallate）、LY294002、Wortmannin、U0126、SB203580はそれぞれ、特定のキナーゼを阻害するか、あるいは細胞内シグナル伝達のバランスをTGTP2活性を促進しうる経路にシフトさせることによって、キナーゼ活性を変化させる。これらのメカニズムは、TGTP2の発現を直接アップレギュレートするのではなく、シグナル伝達環境を調節することによって、TGTP2の現在の機能状態を高めるものである。

キナーゼ調節に加えて、スフィンゴシン-1-リン酸やタプシガルギンのような他の化合物は、それぞれ脂質やカルシウムのシグナル伝達経路を通して働く。スフィンゴシン-1-リン酸受容体の活性化は、TGTP2の活性化を頂点とする一連の下流作用を開始する。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、TGTP2の活性を増強するカルシウム依存性シグナル伝達経路の活性化につながる可能性がある。スタウロスポリンは、広範なプロテインキナーゼ阻害剤ではあるが、TGTP2関連プロセスの負の制御因子である特定のキナーゼに対する阻害を減少させることによって、TGTP2経路の選択的増強にも寄与している可能性がある。特定のシグナル伝達経路に対する標的化された影響を通して、これらのTGTP2活性化因子は、総体として、TGTP2のタンパク質発現の増加や直接的な活性化を必要とせずに、TGTP2を介した機能の増強を促進する。