TFIIIC90阻害剤

一般的なTFIIIC90阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、BMH-21 CAS 896705-16-1、CX-5461 CAS 1138549-36-6、Pladienolide B CAS 445493-23-2が挙げられるが、これらに限定されない。

TFIIIC90の化学的阻害剤は、転写装置内でのその機能を制御する上で不可欠である。トリプトライドはそのような阻害剤の一つで、転写因子III C（TFIIIC）複合体のアセンブリーを直接阻害し、TFIIIC90の活性を阻害する。もう一つの化学物質であるDrB（ジクロロベンズイミダゾールリボシド）は、RNAポリメラーゼIII活性を標的とし、特定の遺伝子の転写開始にはTFIIIC90が不可欠である。この阻害は、TFIIIC90が転写開始プロセスにおいてその役割を果たすのを妨げるので、非常に重要である。BMH-21はRNAポリメラーゼIに結合し、酵素の分解を導くことが知られている。この作用は、全体的な転写リソースのプールを減少させることによって間接的にTFIIIC90の活性を阻害し、したがってRNAポリメラーゼIIIとTFIIIC90との相互作用を制限する。

化学物質CX-5461は、RNAポリメラーゼIの転写を特異的に阻害し、RNAポリメラーゼIIIの転写におけるTFIIIC90の役割のための転写装置の利用可能性を制限することができる。ML-60218は、TFIIIC90が適切な遺伝子発現制御に必須であるRNAポリメラーゼIII転写の開始段階を阻害する。さらに、H3B-8800とプラジエノライドBはスプライセオソームを介したスプライシングを阻害し、RNAポリメラーゼIIIによる転写にTFIIIC90を必要とするRNA標的の数を間接的に制限することができる。同様に、スプライセオスタチンAとイソギンクゲチンはスプライセオソームを標的とし、それによってTFIIIC90のためのRNA標的のプロセシングを減少させ、RNAポリメラーゼIII転写におけるその役割を阻害する。もう一つのスプライシング阻害剤であるメヤマイシンは、TFIIIC90が作用するRNA転写物の成熟に影響を与え、間接的にその機能を阻害する。最後に、マドラシンはスプライシングの忠実性を破壊し、TFIIIC90の転写を必要とするRNA転写物のプールを減少させ、細胞内でのタンパク質の活性をさらに阻害する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内の経路やプロセスに介入してTFIIIC90の機能を阻害し、それによってTFIIIC90が通常重要な構成要素である転写活性を制御する。