テスチシン活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、テスチシンのタンパク質分解活性を増強する様々な化学化合物が含まれる。エピネフリンとイソプロテレノールは、アドレナリン受容体の活性化を通してcAMPレベルを上昇させ、次にPKAを活性化する。PKAはテスチシンを直接リン酸化したり、テスチシンと相互作用するタンパク質の活性を変化させたりして、その機能を高める可能性がある。フォルスコリンとジブチリル-cAMPもまた、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、直接的なリン酸化またはその制御環境の変更により、テスチシンに同様の影響を及ぼす可能性がある。PMAはPKC活性化により、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを誘導することにより、テスチシンと同じ細胞内経路にあるタンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、テスチシンの活性に影響を与える可能性がある。
イオノマイシン、A23187、タプシガルギンはいずれも細胞内カルシウム濃度を上昇させるので、カルシウム依存性のシグナル伝達機構を介してテスチシン活性を調節する可能性がある。これらのカルシウムイオノフォアとSERCAポンプ阻害剤は、テスチシンに直接影響を与えるか、あるいはテスチシンの機能を制御する他のタンパク質に影響を与える可能性がある。
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